文档介绍：***片说明书
【药物名称】
通用名:***片
曾用名:
商品名:
英文名:Digaoxin Tablets
汉语拼音:Digaoxin pian
本品化学名称为:3β-[[O-2,O-二脱氧-β-D-核-己吡喃糖基-(1→4)-O-2,6-二脱氧-β-D-核-己吡喃糖基-(1→4)-2,6-二脱氧-β-D-核-己吡喃糖基氧代]-12β,14β-二羟基-5β-心甾-20(22)烯内酯。
其结构式:
分子式:C41H64O14
分子量:
【性状】
本品为白色片。
【药理毒理】
治疗剂量时
1、正性肌力作用:本品选择性地与心机细胞膜Na+--K++ATP酶结合而抑制该酶活性,使心肌细胞膜内外Na+﹣K+主动偶联转运受损,心肌细胞内Na+浓度升高,从而使肌膜上Na+Ca2+交换趋于活跃,使细胞浆内Ca2+增多,肌浆网内Ca2+储量亦增多,心肌兴奋时,有较多的Ca2+释放;心肌细胞内Ca2+浓度增高,激动心肌收缩蛋白从而增加心肌收缩力。
2、负性频率作用:由于其正性肌力作用,使衰竭心脏心输出量增加,血流动力学状态改善,消除交感神经张力的反射性增高,并增强迷走神经张力,因而减慢心率。此外,小剂量时提高窦房结对迷走神经冲动的敏感性,可增强其减慢心率作用。大剂量(通常接近中毒量)则可直接抑制窦房结、房室结和希氏束而呈现窦性心动过缓和不同程度的房室传导阻滞。
3、心脏电生理作用:通过对心肌电活动的直接作用和对迷走神经的间接作用,降低窦房结自律性;提高普肯野氏纤维自律性;减慢房室结传导速度,延长其有效不应期,导致房室结隐匿性传导增加,可减慢心房纤颤或心房扑动的心室率;由于本药缩短心房有效不应期,当用于房性心动过速和房扑时,可能导致心房率的加速和心房扑动转为心房纤颤;缩短普肯野氏纤维有效不应期。
【药代动力学】
本品为由毛花洋地黄提纯制得的强心甙,其特点是排泄较快而蓄积性较小。口服主要经小肠上部吸收,吸收不完全,也不规则,口服吸收率约75%,生物利用度:片剂为60%–80%,–2小时,血浆浓度达峰时间2–3小时,获最大效应时间为4–6小时。***消除半衰期平均为36小时。
分布:吸收后广泛分布到各组织,部分经胆道吸收入血,形成肝–肠循环。血浆蛋白结合率低,为20%–25%,表观分布容积为6–10L/㎏。代谢与排泄:***在体内转化代谢很少,主要以原形由肾排除,尿中排出量为用量的50%–70%。
【适应症】
1、用于高血压、瓣膜性心脏病、先天性心脏病等急性和慢性心功能不全。尤其适用于伴有快速心室率的心房颤动的心功能不全;对于肺源性心脏病、心肌严重缺血、活动性心肌炎及心外因素如严重贫血、甲状腺功能低下及维生素B1缺乏症的心功能不全疗效差;
2、用于控制伴有快速心室率的心房颤动、心房扑动患者的心室率及室上性心动过速。
【用法用量】
***常用量口服:~㎎,每日-次,7天可达稳态血药浓度;若达快速负荷量,可每6~㎎,~㎎/日;维持量,每日-~㎎。
小儿常用量口服:本品总量,~㎎/㎏;
~㎎/㎏;1月~2岁,~㎎/㎏;2~5岁,~㎎/㎏