文档介绍：磷酸丙吡***缓释片说明书
【药品名称】
通用名:磷酸丙吡***缓释片
曾用名:
商品名:
英文名:Disopyramide Phosphate Sustaind-release Tablets
汉语拼音:Linsuan Bingbi'an Huanshipian
本品化学名称为:α-[-2-[双-(1-***乙基)氨基]乙基]-α-苯基-2-吡啶乙酰***磷酸盐。
其结构式为:
分子式:C21H29N30·H3PO4
分子量:
【性状】
本品为薄膜衣片,除去膜衣显白色。
【药理毒理】
本品属Ia类抗心律失常药。其电生理及血流动力学类似奎尼丁,具有抑制快钠离子内流作用,延长动作电位及有效不应期,减低心房和附加束的传导速度,降低心肌传导纤维的自律性,抑制心房及心室肌的兴奋性,减低心肌收缩力。此外有较明显的抗胆碱作用,故可能使窦房结频率及房室交界区传导速度加快,但原有病态窦房结综合征或房室传导障碍者病情仍可加重。
【药代动力学】
口服后缓释片与常释片生物利用度相似,吸收良好,可达90%。广泛分布于全身,~。蛋白结合率依血药浓度而异,约为35%~95%。±,肾肌酐清除率低于每分钟40ml时为10~18小时。口服300mg后30分钟至3小时可达治疗作用,±。血药峰值按体重口服300mg时
±。治疗血药浓度为2~4ug/m1。口服后血药浓度曲线平稳,一次给药可维持药效12小时。在肝内代谢脱去异丙基,其血浆浓度为原药的1/10。主要经肾排泄,总排除达65%~96%,47%~67%为原形,11%~37%为代谢物。口服后80%在12~14小时内排出。尿液pH值不影响清除,粪便中排出8%~45%。中毒血药浓度在人体尚未确定,一般认为超过10ug/m1就易出现不良反应。
【适应症】
本品曾用于治疗各种心律失常,但由于其促心律失常作用,现仅推荐用于其他药物无效的危及生命的室性心律失常。
【用法用量】
口服***常用量:缓释片一次2片(),一日2次。
【不良反应】
(1)心血管:
①过量可致呼吸暂停、神志丧失、心脏停搏、传导阻滞及室性心律失常,心电图出现P-R间期延长、QRS波增宽及Q-T延长,扭转性室速及室颤;
②负性肌力作用是本品最重要的副作用,可使50%患者心力衰竭复发或加重,无心力衰竭史者发生心力衰竭的机会少于5%,可致低血压,甚至休克;
(2)抗胆碱作用:是本品最常见的副作用,有口干、尿储留、尿频、尿急、便秘、视力模糊、青光眼加重等。
(3)胃肠:恶心、呕吐、厌食、腹泻。
(4)肝脏:肝脏胆汁郁积或肝功能不正常。
(5)血液:粒细胞减少。
(6)神经系统:失眠、精神抑郁或失常。
(7)其他:低血糖、阳萎、水储潴留、静注时血压升高、过敏性皮疹、光敏性皮炎、潮红及紫癫也偶有发生。
【禁忌症】
下列情况应禁用:①II或III度房室传导阻滞及双束支传导阻滞(除非已有起搏器);
②病态窦房结综合征;
③心源性休克;
④青光眼;
⑤尿潴留,以前列腺肥大为最常见发病原因;
⑥重症肌无力。
【注意事项】
(1)~3小时可达治疗作用,但不良反应也相应增加;
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