文档介绍：21、茶碱缓释胶囊说明书
【药品名称】
通用名: 茶碱缓释胶囊
曾用名:
商品名:
英文名:Sustained-release Theophylline Capsules
汉语拼音:Chajian Huanshi Jiaonang
本品主要成分为茶碱,化学名称为1,3-二甲基黄嘌呤。
其结构式为:
分子式:C7H8N4O2 分子量=180
【性状】
本品为胶囊剂,内容物为白色或类白色微丸。
【药理毒理】
茶碱可直接松驰支气管平滑肌,对处于收缩痉挛状态的支气管作用尤为明显,并可抑制肥大细胞和嗜碱性粒细胞释放组胺,具有一定的抗炎作用。能加强膈肌收缩力,降低易疲劳性,从而改善慢性阻塞性肺疾病(COPD)患者膈肌收缩力。茶碱还有增强心肌收缩和轻微的利尿作用。
【药代动力学】
本品口服后,其活性成分在胃肠道定量释放,可被人体完全吸收,吸收后与血浆蛋白结合率约50%,分布容积(Vd),一次口服400mg本品,药物血浆浓度达峰时间(tmax)和峰浓度(cmax)、平均血浓度(cmin)±,±,± ,稳态有效血药浓度维持在5~15
μg/ml之间。本品90%经肝脏代谢,其余10%以原形由尿液排出。
【适应症】
⒈用于缓解或预防各年龄组成人和3岁以上儿童的支气管哮喘的发作。本品用于哮喘急性发作后的维持治疗能有效地防止再次发作。与β2受体激动剂或糖皮质激素合用其疗效比单用任何一种药物更佳,且不良反应降低,耐受性更好。
⒉也适用于慢性支气管炎和肺气肿伴有的支气管痉挛的症状。
【用法用量】
口服。每日给药1次,由于哮喘往往在凌晨发作或在凌晨加重,服药时间最好选在晚上8~9点钟。
⒈成人患者:一般每日1粒(200mg),病情较重者或慢性患者加服1粒(200mg,早上8~9点钟),但须根据个体差异,从小剂量开始,逐渐增加用药量,最大用量不宜超过每日600mg。剂量较大时,可每日早晚2次分服,并尽量行血药浓度测定调节剂量。
2. 3岁以上的儿童患者可以按100mg开始治疗,每日最大剂量不应超过10mg/kg。
【不良反应】
不良反应与个体对茶碱清除速率的快慢有关,毒性常出现在药物血清浓度15~20μg/ml时,当少数病人茶碱血药浓度超过20μg /ml时,常见头痛、恶心、呕吐和失眠,较少见的有消化不良、震颤和眩晕。多为轻至中度,重度罕见。当血药浓度超过40μg/ml时可发生发热、失水、惊厥等,严重者甚至呼吸心跳停止。
【禁忌症】
对茶碱不能耐受的病人禁用,未治愈的潜在癫痫患者及急性心肌梗死伴有血压降低者禁用。
【注意事项】
⒈茶碱缓释胶囊不可咀嚼或打开胶囊服用,不应超过医生的处方剂量。
⒉本品不适用于哮喘发作状态或急性支气管痉孪发作的患者。
⒊茶碱可致心律失常可使原有的心律失常恶化,对患者心律异常或心律有任何显著变化者均应进行监测和研究。
⒋有消化性溃疡,肝肾功能不全、肝病、任何原因引起的心力衰竭、持续高烧的及使用某些药物的患者、有低氧血症、高血压患者应慎用。并注意监测血清茶碱浓度。
,需增加用药剂量。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
孕妇