文档介绍：赖氨匹林散说明书
【药品名称】
通用名:赖氨匹林散
曾用名:
商品名:
英文名:DL-Lysine Aspirin Powder。
汉语拼音:Lai’anpilin san
本品主要成分是赖氨匹林,其化学名是DL-赖氨酸单[2-(乙酰氧基)苯甲酸]盐。
其结构式为:
C15H22N2O6
【性状】
本品为白色粉末,无臭,味微酸,对湿、热不稳定。
【药理毒理】
本品为阿司匹林与赖氨酸的复盐。为非甾体抗炎药,在体内解离为阿司匹林,具解热、镇痛、抗炎作用。①镇痛作用:主要是通过抑制前列腺素及其它能使痛觉对机械性或化学性刺激敏感的物质(如缓激肽、组胺)的合成,属于外周性镇痛药。但不能排除中枢镇痛(可能作用于下视丘)的可能性;②抗炎、抗风湿作用;确切的机制尚不清楚,可能由于本品作用于炎症组织,通过抑制前列腺素或其它能引起炎性反应的物质(如组胺)的合成而起抗炎作用。抑制溶酶体酶的释放及白细胞趋化性等也可能与其有关;③解热作用:可能通过作用于下视丘体温调节中枢引起外周血管扩张,皮肤血流增加,出汗,使散热增加而起解热作用。此种中枢性作用可能与前列腺素在下视丘的合成受至抑制有关;④抑制血小板聚集的作用:是通过抑制血小板的环氧合酶,减少前列腺素的生成而起作用。
【药代动力学】
本品口服吸收迅速、完全,在胃肠道、肝及血液内大部分很快水解为水杨酸盐,,吸收后分布于各组织,也能渗入关节膜、脑脊液中。水杨酸盐的蛋白结合率为65-90%,血药浓度高时结合率相应降低,水杨酸盐进一步代谢为水杨尿酸及葡萄糖醛酸结合物,小部分氧化为龙胆酸。代谢物及小部分游离水杨酸由肾脏排泄,水杨酸盐的T1/2受剂量大小与尿的pH值影响,一次小剂量服用时T1/2为2- 3小时,大剂量可达20小时。
【适应症】
用于缓解轻度或中度疼痛及多种原因引起的发热,并用于类风湿关节炎、骨关节炎等的症状缓解。
【用法用量】
口服。本品宜以凉开水(20℃或更低)溶解后立即服用,开水温度越高,或冲后放置时间越长,易致本品分解为水杨酸。
解热镇痛:~(1-2包),一日2~3次。
抗风湿:~(2-4包),一日4次,或遵医嘱。
【不良反应】
一般用于解热镇痛的剂量很少引起不良反应。长期大量用药(治疗风湿热)、尤其当药物血浓度>200mg/m1时较易出现不良反应。血药浓度愈高,不良反应愈明显。
(1)较常见的有恶心、呕吐、上腹部不适或疼痛等胃肠道反应,停药后多可消失。长期或大剂量服用可有胃肠道出血或溃疡。
(2)中枢神经:出现可逆性耳鸣、听力下降,多在服用一定疗程,药物血浓度达200~300mg/m1后出现。
(3)过敏反应:表现为哮喘、荨麻疹、血管神经性水肿或休克。多为易感者,服药后迅速出现呼吸困难,严重者可致死亡,称为阿司匹林哮喘。有的是阿司匹林过敏、哮喘和鼻息肉三联征,往往与遗传和环境因素有关。
(4)肝、肾功能损害,与剂量大小有关,尤其是剂量过大使血药浓度达250mg/∕ml时易发生。损害均是可逆性的,停药后可恢复,但有引起肾乳头坏死的报道。
【禁忌症】
下列情况应禁用:①活动期溃疡病或其它原因引起的消化道出血;②血友病或血小板减少症;
③有阿司匹林或其它非甾体