文档介绍：阿司匹林栓说明书
【药品名称】
阿司匹林栓
通用名:阿司匹林栓
曾用名:
商品名:
英文名:Aspirin Suppositories
汉语拼音:Asipilin Shuan
本品主要成分及其化学名称为:2-(乙酰氧基)苯甲酸
其结构式为:
分子式为:C9H8O4 分子量为:
【性状】
本品为乳白色或微黄色的栓剂。
【药理毒理】
镇痛作用:主要是通过抑制前列腺素及其他能使痛觉对机械性或化学性刺激敏感的物质(如缓激肽、组胺)的合成,属于外周性镇痛药。但不能排除中枢镇痛(可能作用于下视丘)的可能性;
抗炎作用:确切的机制尚不清楚,可能由于本品作用于炎症组织,通过抑制前列腺素或其他能引起炎性反应的物质(如组胺)的合成而起抗炎作用。抑制溶酶体酶的释放及白细胞趋化性等也可能与其有关;
解热作用:可能通过作用于下视丘体温调节中枢引起外周血管扩张,皮肤血流增加,出汗,使散热增加而起解热作用。此种中枢性作用可能与前列腺素在下视丘的合成受到抑制有关;
抗风湿作用:本品抗风湿的机制,除解热、镇痛作用外,主要在于抗炎作用;
抑制血小板聚集的作用:是通过抑制血小板的环氧酶,减少前列腺素的生成而起作用。
【药代动力学】
吸收后分布于各组织,也能渗入关节腔和脑脊液中。阿司匹林的蛋白结合率低,但水解后的水杨酸盐蛋白结合率为65%~90%。血药浓度高时结合率相应地降低。肾功能不全及妊娠时结合率也低。T1/2为15~20分钟;水杨酸盐的T1/2长短取决于剂量的大小和尿pH值,一次服小剂量时约为2~3小时;大剂量可达20小时以上,反复用药时可达5~18小时。
本品在胃肠道、肝及血液内大部分很快水解为水杨酸盐,然后在肝脏代谢。代谢物主要为水杨尿酸(salicyluric acid)及葡糖醛酸结合物,小部分氧化为龙胆酸(gentisic acid)。镇痛、解热时血药浓度为25~50μg/ml;抗风湿、抗炎时为150~300μg/ml。血药浓度达稳定状态所需的时间随每日剂量而增加,在大剂量用药(如抗风湿)时一般需7天,但需2~3周或更长时间以达到最佳疗效。长期大剂量用药的患者,因药物主要代谢途径已经饱和,剂量微增即可导致血药浓度较大的改变。本品以结合的代谢物和游离的水杨酸从肾脏排泄。服用量较大时,未经代谢的水杨酸的排泄量增多。个体间可有很大的判别。尿的pH值对排泄速度有影响,在碱性尿中排泄速度加快,而且游离的水杨酸量增多,在酸性尿中则相反。
【适应症】
用于普通感冒或流行性感冒引起的发热。也用于缓解轻至中度疼痛,如头痛、牙痛、神经痛、肌肉痛、痛经及关节痛等。
【用法用量】
直肠给药。成人一次1枚(),若发热或疼痛持续不缓解,间隔4~6小时重复用药一次,24小时内不超过4枚。1-6岁儿童一次1枚(),若发热或疼痛持续不缓解,间隔4-6小时重复用药一次,24小时内不超起过4枚。
【不良反应】
一般用于解热镇痛的剂量很少引起不良反应。长期大量用药(如治疗风湿热)、尤其当药物血浓度〉200μg/ml时较易出现不良反应。血药浓度愈高,不良反应愈明显。
见的有恶心、呕吐、上腹部不适或疼痛(由于本品对胃粘膜的直接刺激引起)等胃肠道反应(发生率3%~9%),停药后多可消失。长期或大剂量服用可有胃肠道出血或溃疡。
中枢神经