文档介绍：马来酸罗格列***片说明书
【药品名称】
通用名:马来酸罗格列***片
曾用名:
商品名:
英文名:Rosiglitazone Maleate Tablets
汉语拼音:Malaisuanluogelietong Pian
本品主要成分为:马来酸罗格列***。
其结构式为:
【性状】
【药理毒理】
本品可通过增加组织对胰岛素敏感性,提高细胞对葡萄糖的利用而发挥降低血糖的疗效,可明显降低空腹血糖及胰岛素和C-肽水平,对餐后血糖和胰岛素亦有明显的降低作用。使糖化血红蛋白(HbAlc)水平明显降低。本品的作用机制与特异性激活一种核受体:过氧化物酶体增殖因子激活的γ-型受体(PPARγ)有关。在人类,PPARγ受体分布在一些胰岛素作用的关键靶组织如:脂肪组织、骨骼肌和肝脏等。PPARγ核受体的作用是调节胰岛素反应基因转录,而胰岛素反应基因参与控制葡萄糖产生、转运和利用。另外,PPARγ反应基因也调节脂肪酸代谢。于动物模型,罗格列***可以增加肝脏、肌肉和脂肪组织对胰岛素作用的敏感性。可见到在脂肪组织上胰岛素介导的葡萄糖转运子GLUT-4的表达增加。噻唑烷二***类治疗2型糖尿病奏效的条件为患者尚有一定的分泌胰岛素的能力,如胰岛素已严重缺乏则不能奏效。
【药代动力学】
本品的口服吸收生物利用度为99%,血浆达峰时间约为1小时,血浆清除半衰期(t1/2)为3~4小时,进食对本品的吸收总量无明显影响,,峰值降低20%。(30%)。%与血浆蛋白结合,主要为白蛋白。本品主要以原形从尿排出,主要代谢途径为经N-去***和羟化作用与硫酸盐或葡萄糖醛酸结合。所有循环代谢产物均没有胰岛素增敏作用。体外试验证实,本品绝大部分经P
450酶系统的CYP 2C8途径,少量经CYP 2C9途径代谢。口服或静脉给予14C标记的罗格列***后,64%经尿液排出,23%经粪便排出。临床研究证实罗格列***的药代动力学参数不受年龄、种族、吸烟或饮酒的影响。
【适应症】
经饮食控制和锻炼治疗效果仍不满意的2型糖尿病患者。本品可单独应用,也可与磺脲类或双胍类合用治疗单用磺脲类或双胍类血糖控制不佳的2型糖尿病患者。
【用法用量】
口服:单药治疗,与磺酰脲类或二甲双胍合并用药时,本品起始用量为一日4mg,单次服用。经12周治疗后,如需要,本品可加量至一日8mg,一日1次或分2次服用。
【不良反应】
(<2%)。
:在治疗2型糖尿病的对比试验中,丙氨酸氨基转移酶(ALT)水平升高的发生率大于正常3倍。
,皆为老年患者(≥65岁),较65岁以下者为多见,%:%,%:%