文档介绍：抗肾上腺素药
定义:一类能与肾上腺素受体结合,本身不激动或较少激动受体,却阻断了NA或肾上腺素受体激动药的作用,又称肾上腺素受体阻断药。(adrenoceptor blocking drugs)
分类及代表药
α1α2受体阻断药酚妥拉明 α1受体阻断药哌唑嗪 α2 受体阻断药育亨宾 β1β2受体阻断药普萘洛尔 β1受体阻断药阿替洛尔 β2 受体阻断药丁氧*** 3.
第一节α受体阻断药
能选择性地阻断α受体,从而对抗NA或拟肾上腺素药的作用。
能使肾上腺素的升压作用翻转为降压。这个现象称为“肾上腺素升压作用的翻转”。
按药效持续时间可分为
(竞争性α受体阻断药): 酚妥拉明(Phentolamine) 妥拉唑啉(Tolazoline)
(非竞争性α受体阻断药): 酚苄明(Pheoxbenzamine)
酚妥拉明(Phentolamine)
[作用]
,降低血压: 阻断α受体和直接舒张血管,小动 脉和小静脉扩张,血压下降。
,加快心率: 血压下降,反射性兴奋心脏
阻断神经末梢突触前膜α2受体,促进NA释放.
3. 拟胆碱作用和组***样作用
[应用]
(1)外周血管痉挛性疾病:. ▲ (2)静滴NA外漏:局部浸润 (3)急性心梗和充血性心力衰竭:通过扩张小动脉和小静脉,降低心脏前后负荷. (4)休克:扩张血管,增加心输出量
(5)嗜铬细胞瘤的诊断和此病引起的高血压危象以及手术前准备. ▲
不良反应和禁忌证
[不良反应]
常见胃肠道平滑肌兴奋所致的恶心、呕吐、腹痛、腹泻和诱发溃疡。
注射给药有时可引起心动过速、心绞痛及体位性低血压,因此须缓慢注射或滴注。
[禁忌] 冠心病、胃炎、胃及十二指畅溃疡病患者慎用,严重动脉硬化及肾功能不全者禁用。
酚苄明(Pheoxbenzamine)
作用特点
1、生物利用度低(20%~30%)
2、局部刺激性强,仅作静脉注射
3、起效慢、作用强大而持久(脂溶性大,大量分布于脂肪缓慢释放,排泄慢,一次用药,可维持3-4天)▲
应用 ⑴外周血管痉挛性疾病、闭塞性脉管炎.▲
⑵休克. ⑶嗜铬细胞瘤的治疗. ▲
不良反应
1、体位性低血压、心动过速、心律失常。
2、胃肠道刺激:恶心、呕吐、腹痛、腹泻和诱发溃疡。
第二节β受体阻断药
作用: 1、心血管系统: ★ 抑制心脏:阻断心β1受体,使心率↓,收缩力↓,心输出量↓,心肌耗氧量↓。 收缩血管:阻断血管β2受体及心脏抑制反射地兴奋交感神经, 引起血管收缩,使肝,肾等器官和冠脉血流量减少。