文档介绍：青霉素G
英文通用名称:Benzylpenicillin
其他名称:苄基青霉素钾、苄基青霉素钠盐、苄青霉素、苄青霉素G、苄青霉素钾、苄青霉素钠、苄西林、海巴青霉素G、盘尼西林、配尼西林、青霉素、青霉素G钾、青霉素G钠、青霉素钾、青霉素钠、Benzylpenicilinum、Benzylpenicillin Potassium、Benzylpenicillin Sodium、Benzylpenillin Penicillin G Sod.、Penicillin G、Penicillin G Potassium。
【临床应用】
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(1)溶血性链球菌感染,如咽炎、扁桃体炎、猩红热、丹毒、蜂窝织炎、产褥热等。
(2)肺炎链球菌感染,如肺炎、中耳炎、脑膜炎、菌血症等。
(3)不产青霉素酶的葡萄球菌感染。
(4)梭状芽孢杆菌感染,如破伤风、气性坏疽等。
(5)炭疽、白喉、回归热、梅毒(包括先天性梅毒)、钩端螺旋体病。
(6)与氨基糖苷类药物联合用于治疗草绿色链球菌心内膜炎。
、放线菌病、淋病、奋森咽峡炎、莱姆病、鼠咬热、李斯特菌感染和除脆弱拟杆菌外的许多厌氧菌感染。
,风湿性心脏病或先天性心脏病患者进行口腔、牙科、胃肠道或泌尿生殖道手术或操作前可用本药预防感染性心内膜炎的发生。
【药理】
  本药属天然青霉素类药,是一种繁殖期杀菌药。
·作用机制  本药通过干扰细菌细胞壁的合成而产生抗菌作用。研究结果提示青霉素结合蛋白(PBPs)是青霉素等β-内酰***类抗生素的作用靶位。由于青霉素等与PBPs的紧密结合,使前者对细菌细胞壁合成的早期阶段发生抑制作用。
PBPs为存在于细菌细胞膜上的蛋白,其数目、分子大小和青霉素等抗生素的结合量因细菌菌种不同而异。PBPs具有催化粘肽代谢酶的功能,如转肽酶反应;也有研究发现PBPs是参与细胞壁生物合成的对青霉素敏感的酶,如转肽酶、羧肽酶、内肽酶等。PBP-1B和PBP-1A为使细菌延长的最重要蛋白,经青霉素等作用后可使细菌迅速溶解;PBP-2与控制细菌形态有关,受青霉素作用后,细菌可形成渗透压稳定的球形体;PBP-3对细菌细胞中隔形成和细菌分裂有重要作用,PBP-4、PBP-5、PBP-6则重要性较差。
·抗菌谱  革兰阳性球菌:溶血性链球菌(A、B、C、G、F组)、不产青霉素酶的葡萄球菌、敏感的肺炎链球菌和厌氧的阳性球菌(如消化球菌、消化链球菌)。
革兰阳性杆菌:白喉棒状杆菌、炭疽芽孢杆菌、单核细胞增多性李斯特菌、厌氧的破伤风梭状芽孢杆菌、产气荚膜梭状芽孢杆菌、败血梭状芽孢杆菌、肉毒梭状芽孢杆菌(肉毒杆菌)、放线菌属、真杆菌属、丙酸杆菌。
革兰阴性球菌:脑膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟菌、卡他莫拉菌。
螺旋体:梅毒螺旋体、钩端螺旋体、包柔氏螺旋体、鼠咬热螺旋体等。
肠杆菌属、铜绿假单胞菌、布鲁杆菌等革兰阴性杆菌对本药耐药。
  口服吸收差,但肌注或静脉给药后吸收良好。肌注100万U(600mg),,约为12μg/ml。对多数敏感菌的有效血药浓度可维持5小时。(15mg/kg),-1小时后平均血药浓度峰值约为22μg/ml。5分钟内静脉注射500万U(3g),5分钟和10分钟后的平均血药浓度分别为400μg/ml、273μg/ml;1小时即降至45μg/ml,4小时后降至3μg/ml。6小时内静脉滴注相同剂量药物,2小时后可获得12-20μg/ml的血药浓度。
本药血浆蛋白结合率为45%-65%。药物吸收后可广泛分布于各组织、体液中。在胸、腹腔和关节腔液中浓度约为血药浓度的50%;在乳汁中浓度为血药浓度的5%-20%。易透入有炎症的组织,也可透过胎盘,除在妊娠早期羊水中药物浓度较低外,一般在胎儿和羊水中均可获得有效治疗浓度。本药还可进入红细胞,如作静脉注射,继以恒速静脉滴注,2小时后红细胞中药物浓度与血药浓度相等或超过后者。本药不易透入眼、骨组织、无血供区域和脓肿腔中,也难以透过血-脑脊液屏障。在无炎症脑脊液中的浓度仅为血药浓度的1%-3%,在有炎症的脑脊液中浓度可达血药浓度的5%-30%。
约19%的药物在肝内代谢。肾功能正常情况下,约75%的给药量于6小时内经肾脏排出。健康成年人主要通过肾小管排泄药物,经肾小球排泄者仅占10%左右;新生儿则主要经肾小球排泄。肌内注射50万U(300mg)后,平均19%的给药量经尿液以青霉噻唑酸排出。另有少量药物经胆汁排泄,粪便中药物含量很少(药物在下消化道中可被产青霉素酶的肠道菌所破坏)。本药半衰期约为30分钟,-10小时;老年人