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文档介绍

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氢溴酸西酞普兰凝胶剂的研制摘要目的:氢溴酸西酞普兰�虺莆魈F绽�是一种高选择性的��巧ò�再摄取抑制剂���,临床广泛用于各种抑郁症的治疗。其作用机理是通过抑制��巧ò返闹匚�眨�岣吣韵赴��.羟色胺的浓度,从而抵抗抑郁,提高情绪。它具有起效快、作用强、副作用少等优点。但是长期服用,容易导致患者的顺应性差,另外口服给药,血药浓度起伏较大,易引起不良反应。经皮吸收制剂是指在皮肤表面给药,药物以恒定速度�蚪咏�愣ㄋ�度�ü�し舾鞑悖��肴颂逖�凡���砘蚓植恐瘟谱饔玫男录列汀S氪�统给药方式相比,经皮吸收制剂可产生持久、恒定和可控的血药浓度,从而减轻不良反应;避免肝脏的首过效应;患者可白行用药,出现问题可及时停药,使用方便。凝胶剂是经皮吸收制剂的一种,制备工艺简单,使用方便。基于以上考虑,将西酞普兰制成凝胶剂,从而改善抑郁症患者用药的顺应性,避免血药浓度的峰谷现象,减轻不良反应。方法:药物的基本理化性质决定了其在皮肤内的转运速度。本文采用紫外分析方法,对西酞普兰的理化性质进行了考察。测定了西酞普兰在水及生理盐水中的溶解度以及在水、生理盐水、���、���、���、���、���、���缓冲盐溶液中的油水分配系数,为制剂开发奠定基础。采用���┥⒊兀�岳胩逍∈蟊巢科し糇魑I�钙琳希��硌嗡��为接受液,对西酞普兰体外经皮渗透性进行考察。首先,研究了不同�值对经皮渗透性的影响。为了增加药物的透皮速率,采用预处理的方法考察了��ケ��肌�%��谆�量┩橥!�%薄荷醇、�ト舛罐⑺嵋毂�ァ��%油酸及�ァ�%、�ァ

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