文档介绍：第三十四章肾上腺皮质激素
肾上腺皮质激素盐皮质激素:醛固酮
糖皮质激素:可的松、氢化可的松
性激素:雄激素
第一节糖皮质激素(glucocorticoids)
糖皮质激素生理作用:
1 糖代谢升高血糖(+)糖元异生
(-)G分解
(-)组织利用G
2 蛋白质代谢(+)蛋白质分解
(-)蛋白质合成
3 脂肪代谢(+)脂肪分解脂肪重新分布
(-)脂肪合成
4 水和电解质代谢与醛固酮相似,增加肾小球滤过率和拮抗抗利尿素,故可利尿。过多时还可引起低血钙,长期应用可致骨质脱钙。
药理作用
1. 抗炎作用强大,能对抗各种原因引起的炎症。
早期减轻渗出、浸润、水肿;晚期抑制纤维母细胞的增生,抑制肉芽组织生成
作用机制:糖皮质激素(GCS)与靶细胞浆内的糖皮质激素受体(G-R)相结合后影响了参与炎症的一些基因转录而产生抗炎效应。
。
抑制巨噬细胞对抗原的吞噬和处理。
抑制淋巴细胞DNA合成和有丝分裂,破坏淋巴细胞使外周淋巴细胞数量减少。
动物实验指出,小剂量主要抑制细胞免疫;大剂量则能抑制由B细胞转化成浆细胞的过程,使抗体生成减少,干扰体液免疫,原因可能与其选择性地作用于T细胞亚群,特别是增强了Ts抑制B细胞的作用有关。
抑制细胞因子的生成减轻免疫性炎症反应
,特别是中毒性休克的治疗,对其评价虽尚有争论,但一般认为其作用与下列因素有关:①扩张痉挛收缩的血管和加强心脏收缩;②降低血管对某些缩血管活性物质的敏感性,使微循环血流动力学恢复正常,改善休克状态;③稳定溶酶体膜,减少心肌抑制因子(myocardio-depressant factor,MDF)的形成。④提高机体对细菌内毒素的耐受力。保护动物耐受脑膜炎双球菌、大肠杆菌等内毒素致死量数倍至数十倍。
,但有强大的抗内毒素作用,通过降低机体对内毒素的反应性;减少内源性致热原的释放,有较好的退热作用。
(1)血液与造血系统 A. 皮质激素能刺激骨髓造血机能,使红细胞和血红蛋白含量增加,大剂量可使血小板增多;促使中性白细胞数增多,却降低其功能,因而减弱对炎症区的浸润与吞噬活动。B. 肾上腺皮质激素使淋巴细胞减少,淋巴组织萎缩。
(2)中枢神经系统能提高中枢神经系统的兴奋性,出现欣快、激动、失眠等,偶可诱发精神失常。大剂量对儿童能致惊厥。
(3)消化系统提高食欲,促进消化,但大剂量应用可诱发或加重溃疡病。

体内过程
口服、注射均可吸收。
氢化可的松在血浆中(浓度小于25µg%时)约有90%以上与血浆蛋白结合,其中77%与皮质激素转运蛋白(transcortin,corticosteroid   binding  globulin,CBG)结合
可的松和泼尼松在肝内分别转化为氢化可的松和泼尼松龙而生效,故严重肝功能不全的病人只宜应用氢化可的松或泼尼松龙。
与肝微粒体酶诱导剂如苯巴比妥、苯妥英钠等合用时需加大皮质激素的用量。