文档介绍：第九章液体药剂
第一节概述
一、含义
液体药剂:是指药物分散在适宜的分散介质中制成的液体形态的剂型。
药物(分散相):固体、液体、气体药物,在一定条件下分别以颗粒、液滴、胶粒、分子、离子或其混合形式存在于分散媒中。
从其制备方法可分为: 分散法、浸出法和灭菌法。
注意:
由浸出法和灭菌法制备的液体药剂,分别在浸出药剂和注射剂章节中论述,
本章主要讨论用分散法将药物分散在液体分散媒中制成的制剂。
二、液体制剂的特点
优点:
、作用迅速
,取用方便
(KBr、水合***醛)
,便于腔道给药(灌肠剂)
(甲醛、***甘油)
缺点:
贮存、携带不便
水性制剂易霉变、非水制剂有生理活性(乙醇)
一般情况下,稳定性较固体制剂差(非均相液体制剂)
对包装材料要求高,易产生配伍禁忌等
三、液体药剂的分类
1、按分散系统分类
(1)均相(单相) 液体制剂:药物以分子、离子形式分散在液体分散介质中(真溶液)。属于热力学和动力学稳定体系。
(2)非均相(多相) 液体制剂:药物是以微粒或液滴的形式分散在液体分散介质中。属于热力学、动力学不稳定体系。
按给药途径分类
⑴内服液体药剂
⑵外用液体药剂
①皮肤用液体药剂
②五官科用液体药剂
③直肠、***、尿道用液体药剂
四、液体药剂的质量要求
,乳浊液型或混悬液型的分散相小而均匀,振摇时可均匀分散;
;其次为乙醇,最后考虑其他毒性较小的有机溶剂;
、质量稳定、久贮不变;
,外用的无刺激性;
;
,便于病人服用。
五、常用溶剂
要求:化学性质稳定,毒性小、成本低、无嗅味、且有一定的防腐能力,不妨碍主药作用和含量测定。
分类:极性溶剂、非极性溶剂
:
水:蒸馏水和精制水,制剂易霉变,加防腐剂
乙醇:有生理作用,防腐,易燃
甘油:滋润、延长药效、减少刺激、常用于外用制剂中作保湿剂,30%以上的甘油有防腐能力。
丙二醇:促渗透,无刺激性,有辛辣味
聚乙二醇:有稳定作用、能增加皮肤的柔韧性,而且具有保湿作用。
二***亚砜(DMSO):万能溶剂,促进皮肤渗透,有刺激性
:溶解非极性药物
脂肪油
液体石蜡
醋酸乙酯
第二节表面活性剂
一、表面现象(界面现象)
1、表面与界面
2、表面现象与界面现象
3、表面张力(界面张力)
液体表面存在的一种使表面积收缩到最小程度的力,这种力就称为表面张力。
两种互不相溶的液体的相界面,也存在着相当于表面张力的力,称为界面张力。
注:能够混溶的液体间,不存在界面,也就没有界面张力。
二、表面活性剂
1、定义:是指能被吸附于液体表面并能使表面张力急剧下降的物质,称为表面活性剂。
2、表面活性剂的结构特点
表面活性剂大都是长链的有机化合物,但在分子中同时含有亲水基团和亲油基团,是“两亲基”物质。
“两亲基”的特殊结构是界面吸附的关键。
三、表面活性剂的种类
1、阴离子型表面活性剂
起表面活性作用的部分是阴离子。
主要有:
肥皂类、硫酸化物、磺酸化物;
特点:
大多数是外用,具有良好的乳化能力,剌激性大。
2、阳离子型表面活性剂
起表面活性作用的部分是阳离子(又称阳性皂),分子结构的主要部分是一个五价的氮原子,因此又称季铵化物。
常用品种:
苯扎溴铵(新洁尔灭)、苯扎***铵(洁尔灭)等。
特点:
常用于杀菌和防腐;用于皮肤、粘膜、手术器械的消毒等。
3、***离子型表面活性剂(价格贵、使用不多)
这类表面活性剂的分子结构中同时具有正、负电荷,在不同PH值介质中可表现出阳离子或阴离子表面活性剂的性质。如:氨基酸型、卵磷脂等。
4、非离子型表面活性剂
特点:
1)在水溶液中不解离,不易受电解质和溶液PH值的影响;
2)毒性和溶血作用较小;
3)能与大多数药物配伍等。
目前广泛使用。
常用的品种有:
司盘类Spans(脱水山梨醇脂肪酸酯类)
吐温类Tweens(聚氧乙烯脱水山梨醇脂肪酸酯类)
司盘类Spans(脱水山梨醇脂肪酸酯类)
由山梨醇与各种不同的脂肪酸所组成的酯类化合物.
特点:
亲油性强,为油溶性,一般用作W/O型乳剂的乳化剂;
根据所结合的脂肪酸和数量的不同而有不同的产品,常见的品种有:
司盘-20、司盘-40、司盘-60、司盘-65、司盘-80、司盘-85;
吐温类Tweens(聚氧乙烯脱水山梨醇脂肪酸酯类)
在司盘类的剩余-OH基上,结合聚氧乙