文档介绍:糖尿病的常用药物:
促胰岛素分泌剂:(磺脲类和非磺脲类)。
磺脲类:
1第一代为甲磺丁脲,D860,因其副作用多已趋淘汰。主要副作用是低血糖,且有肝损害和加重黄胆。
第二代主要有:优降糖、达美康、美比达、糖适平。只有优降糖发生低血糖的机会多,其它不多,副作用也比第一代少。受其他药物的影响也较小。并且都有抗血小板聚集的作用。
第三代,近年才出现的,格列美脲(亚莫利或万苏平或安尼平)。为长效制剂,一天只服一次。
优降糖(格列本脲):该药具有剂量小、作用快、疗效高、药效持续时间长的特点。服药后15-20分钟开始发挥降糖作用,2-6小时达到血浆高峰浓度,此后逐渐下降,半衰期为10-16小时,虽然半衰不是很长,但因为药物可与β细胞结合,缓慢释放,故作用时间要维持24小时。此药在肝内代谢,其代谢产物经胆汁和肾脏排出者各占50%。
一般由小剂量开始,逐渐增加剂量,以防低血糖的发生,小剂量治疗以早餐前半小时一次服药为宜,根据血糖调整剂量,极量为每日15mg,,以早、晚餐前口服为宜。
主要副作用为:为低血糖。因为要经肝脏和肾脏排泄。肝、肾功能不全的要慎用。还有是严重冠心病人也要慎用,因为其可以阻断心脏的缺血预适应作用。(比如:慢性的严重贫血和慢性的严重低血糖。这类病人虽然病情很重,但他能适应)
达美康(格列齐特):口服吸收迅速,3-4小时血中浓度达高峰。半衰期为10-12小时。经肝脏代谢后约60-70%从肾脏排泄,10-20%从胃肠道排泄。遇肾功能衰竭或老年人肾脏功能衰退时,半衰期延长,排出缓慢。该药还具有抗血小板聚集的作用(显著),还有调血脂和延缓糖尿病视网膜病变的作用。初始量为40-80mg,每日1-2次服用,一般为餐前30分钟服用。以后可以改为80mg,每日1-3次,最大量为320mg.。副作用少。
美吡达(格列吡嗪):此药优点有吸收迅速,降糖作用显著(尢其对降餐后高血糖),产生低血糖危险少等。服药后30分钟血浆胰岛素浓度上升,血糖开始下降,可降低30%左右。约1-2小时药物血浓度达高峰,半衰期短,约2-4小时,但在血中持续作用时间可达10小时。该药90%由肝脏代谢为无活性产物,24小时内经肾脏排出97%。故长期服用一般无蓄积作用。其控释片叫“瑞易宁”“唐贝克”每天一次服药。副作用不多,也只是低血糖等。
糖适平(格列喹***):主要优点是作用时间短,半衰期短。可避免高胰岛素血症,很少发生低血糖,并且不从肾脏排出。此药经肝脏代谢,代谢产物无活性,并由胆汁排出体外。半衰期只有2小时左右。但其降糖作用能持续8小时,一般不会产生药物蓄积而发生低血糖。糖适平是磺脲类中惟一的不以肾脏排泄为主的药物。仅有5%经肾脏排泄。故肾功能不全者也能用。
非磺脲类:
1:诺和龙(进口的)。孚来迪(国产的)
可以有效降低餐后血糖及糖化血红蛋白。发生低血糖的危险很小。该药不直接刺激胰岛素的分泌,不抑制胰岛素的生物合成,它通过关闭胰岛β细胞钾通道,使细胞内钙增加,达到增加胰岛素分泌的效果,口服后血中的胰岛素浓度迅速升高,导致血糖明显降低。该药吸收及代谢均很迅速,由肝脏代谢,通过胆汁排泄。该药不会引起严重的低血糖,不引起肝脏损害,有中度肝脏及肾脏损害的患者对该药也有很好的耐受性。诺和龙:
×30。国产的叫孚来迪:×30
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