文档介绍：异烟肼注射液使用说明书
【药品名称】
通用名:异烟肼注射液
商品名:
英文名:Isoniazid Injection
汉语拼音:Yiyanjing Zhusheye
本品的主要成分为异烟肼,其化学名为4-吡啶甲酰肼。化学结构式如下:
分子式:C6H7N3O
分子量:
【性状】本品为无色或微黄色的澄明液体。
【药理毒理】
本品为抗结核药。异烟肼对各型结核分枝杆菌都有高度选择性抗菌作用,是目前抗结核药物中具有最强杀菌作用的合成抗菌药,对其他细菌几乎无作用。对生长繁殖期结核分枝杆菌作用强,对静止期作用较弱且慢。其作用机理可能是抑制敏感细菌分枝菌酸的合成而使细胞壁破裂。
【药代动力学】
本品口服后迅速自胃肠道吸收。可广泛分布于全身组织和体液中,并可穿过胎盘屏障。正常脑脊液中浓度可达血药浓度的20%,脑膜有炎症时,脑脊液浓度几乎与血药浓度相等。本品能透入结核空洞和干酪样物质中。本品可快速进入胎儿循环,乳汁中的浓度几与血药浓度相等。在肝脏及皮肤中浓度也高,也易进入胸水、腹水、唾液、胆汁中。蛋白结合率为0~10%。
本品主要在肝脏中乙酰化而成无活性代谢产物,其中部分具肝毒性。70%的给药量在24小时内经肾脏排泄,大部分为无活性代谢产物。快乙酰化者93%以乙酰化型从尿中排出,慢乙酰化者为63%。也可从乳汁、唾液、痰液和粪便中排出。相当量的本品可经血液透析和腹膜透析清除。
【适应症】与其他抗结核药联合用于各种类型结核病及部分非结核分枝杆菌病的治疗。
【用法用量】
、静脉注射或静脉滴注:国内极少肌内注射,一般在强化期或对于重症或不能口服用药的病人采用静脉滴注的方法,用***化钠注射液或5%葡萄糖注射液稀释后使用。
(1)***~~10mg/kg;儿童每日按体重10~15mg/kg,。
(2)急性粟粒型肺结核或结核性脑膜炎患者,***一日10~15mg/kg,。
(3)采用间歇疗法时,***~,每周2~3次。
(1)雾化吸入:~,每日2次。
(2)局部注射(胸膜腔、腹腔或椎管内),每次50~200mg。
【不良反应】
常用剂量不良反应的发生率较低。剂量加大至6mg/kg时,不良反应发生率显著增加,主要为周围神经炎及肝脏毒性,加用维生素B6虽可减少毒性反应,但也可影响疗效。
: 本品可引起轻度一过性肝损害如血清氨基转移酶升高及黄疸等,发生率约为10%~20%。肝脏毒性与本品的代谢产物乙酰肼有关,快乙酰化者乙酰肼在肝脏积聚增多,故易引起肝损害。服药期间饮酒可使肝损害增加。毒性反应表现为食欲不佳、异常乏力或软弱、恶心或呕吐(肝毒性的前驱症状)及深色尿、眼或皮肤黄染(肝毒性)。
: 周围神经炎多见于慢乙酰化者,并与剂量有明显关系。较多患者表现为步态不稳、麻木针刺感、烧灼感或手脚疼痛。此种反应在铅中毒、动脉硬化、甲亢、糖尿病、酒精中毒、营养不良及孕妇等较易发生。其他毒性反应如兴奋、欣快感、失眠、丧失自主力、中毒性脑病或中毒性精神病则均属少见,视神经炎及萎缩等严重毒性反应偶有报道。
  包括发热、多形性皮疹、