文档介绍：GILOTRIF™(afatinib)片,为口服使用 
美国初次批准:2013 
适应证和用途
GILOTRIF是一种激酶抑制剂适用为有转移非小细胞肺癌(NSCLC)患者一线治疗其肿瘤有当用FDA批准的测试检出的表皮生长因子受体(EGFR)外显子19缺失或外显子21(L858R)取代突变。(1) 
使用限制:尚未在肿瘤有其他EGFR突变患者中确定GILOTRIF的安全性和疗效。(1) 
剂量和给药方法
(1)推荐剂量:40 mg口服,每天1次() • 
(2)指导患者在进餐前至少1小时或后2小时服用GILOTRIF () 
剂型和规格
片:40 mg,30 mg,和20 mg (3) 
禁忌证
无(4) 
警告和注意事项
(1)腹泻:腹泻可能导致脱水和肾衰。对严重和对抗腹泻药物无反应延长腹泻不给GILOTRIF。(,) 
(2)大疱和剥脱性皮肤疾病:%患者中生严重大疱,起泡,和去角质病变。对威胁生命的皮肤反应终止药物。对严重和延长皮肤反应不给GILOTRIF。(,) 
(3)间质性肺病(ILD):%患者发生。对肺症状急性发作或恶化不给GILOTRIF。如被诊断ILD终止 GILOTRIF。(,) 
(4)肝毒性:%患者中发生致命性肝损伤。用定期肝检验监视。对肝检验严重或恶化不给或终止 GILOTRIF。(,) 
(5)角膜炎:%患者中发生。不给GILOTRIF对角膜炎评价。对确证溃疡性角膜炎不给或终止GILOTRIF。(,) 
(6)胚胎胎儿毒性:可致胎儿危害。劝告女性对胎儿潜在危害和使用高效避孕。() 
不良反应
最常见不良反应(≥20%)是腹泻,皮疹/痤疮样皮炎,口腔炎,甲沟炎,干皮肤,食欲减低,瘙痒。() 
为报告怀疑不良反应,联系Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals,(800)542-6257或(800) 459-9906 TTY或FDA电话1-800-FDA-1088或watch. 
药物相互作用
P-gp抑制剂的共同给药可能增加afatinib暴露。如不能耐受每天减低GILOTRIF 10 mg。慢性Pgp诱导剂口服的共同给药可能减低afatinib暴露。当耐受时每天增加GILOTRIF 10 mg。(,7) 
在特殊人群中使用
哺乳母亲:终止药物或哺乳。()
完整处方资料
1 适应证和用途 
GILOTRIF is适用为有转移非小细胞肺癌(NSCLC)患者的一线治疗,当用FDA批准的测试检出患者肿瘤有表皮生长因子受体(EGFR)外显子19缺失或外显子21(L858R)取代突变[见临床研究(14)]。
使用限制:尚未确定其肿瘤有其他EGFR突变患者GILOTRIF的安全性和疗效[见临床研究(14)]。
2 剂量和给药方法
患者选择 
选择患者为用GILOTRIF转移NSCLC一线治疗。根据在肿瘤标本中存在EGFR外显子19缺失或外显子21 (L858R)取代突变[见适应证和用途(1)和临床研究()]。对FDA-批准的检验检测NSCLC中EGFR突变信息在下列网址:panionDiagnostics. 
推荐剂量 
GILOTRIF的推荐剂量是40 mg口服每天1次直至疾病进展或患者无较长耐受。在餐前至少1小时或餐后2小时服用GILOTRIF。
在下次给药12小时内不要服用丢失剂量。
剂量修饰 
对任何药物相关不良反应不给GILOTRIF:
●NCI CTCAE* 3级或更高 
●当服用抗-腹泻药物2级或更高腹泻持续连续2或更多天[见警告和注意事项()] 
●延长2级皮肤反应(持续长于7天)或不能耐受[见警告和注意事项()] 
●2级或更高肾功能不全 
*美国国家癌症研究所对不良事件常用名词标准,v  
当不良反应完全解决,返回基线,或改善至1级恢复治疗。再开始GILOTRIF在减低剂量,即,小于发生不良反应剂量每天10 mg。 
对以下永远终止GILOTRIF:
●威胁生命大疱,起泡,或剥脱性皮肤病变[见警告和注意事项()] 
●确证间质性肺病(ILD)[见警告和注意事项()] 
●严重药物诱导肝受损[见警告和注意事项()] 
●持久性溃疡性角膜炎[见警告和注意事项()] 
●症状性左室功能障碍。 
●在剂量每天20 mg发生严重或不能耐受的不良反应 
P-gp抑制剂 
对需要用P-糖蛋白(P-gp)抑制剂治疗患者,如不能耐受减低每天GILOTRIF 剂量10 mg