文档介绍：毕业论文
题目阿司匹林原料药的生产工艺
摘要
阿司匹林是一种历史悠久的抗炎性解热镇痛药,诞生于1899年3月6日。用于治感冒、发热、头痛、牙痛、关节痛、风湿病,还能抑制血小板聚集,用于预防和治疗缺血性心脏病、心绞痛、心肺梗塞、脑血栓形成,应用于血管形成术及旁路移植术也有效。
关键词:抑制、抗炎性、解热镇痛
前言
早在1853年夏尔,弗雷德里克·热拉尔(Gerhardt)就用水杨酸与醋酐合成了乙酰水杨酸,但没能引起人们的重视;1898年德国化学家菲霍夫曼又进行了合成,并为他父亲治疗风湿关节炎,疗效极好;1899年由德莱塞介绍到临床,并取名为阿司匹林(Aspirin)。到目前为止,阿司匹林已应用百年,成为医药史上三大经典药[2]物之一,至今它仍是世界上应用最广泛的解热、镇痛和抗炎药,也是作为比较和评价其他药物的标准制剂。在体内具有抗血栓的作用,它能抑制血小板的释放反应,抑制血小板的聚集,这与TXA2生成的减少有关。临床上用于预防心脑血管疾病的发作。
阿司匹林于1898年上市,近年来发现它还具有抗血小板凝聚的作用,于是重新引起了人们极大的兴趣。将阿司匹林及其他水杨酸衍生物与聚乙烯醇、醋酸纤维素等含羟基聚合物进行熔融酯化,使其高分子化,所得产物的抗炎性和解热止痛性比游离的阿司匹林更为长效。
根据文献记载,都说阿司匹林的发明人是德国的费利克斯·霍夫曼,但这项发明中,起着非常重要作用的还有一位犹太化学家阿图尔·艾兴格林。阿图尔·艾兴格林的辛酸故事发生在1934年至1949年间。1934年,费利克斯·霍夫曼宣称是他本人发明了阿司匹林。当时的德国正处在纳粹统治的黑暗时期,对犹太人的迫害已经愈演愈烈。在这种情况下,狂妄的纳粹统治者更不愿意承认阿司匹林的发明者有犹太人这个事实,于是便将错就错把发明家的桂冠戴到了费利克斯·霍夫曼一个人的头上,为他们的“大日耳曼民族优越论”贴金。纳粹统治者为了堵住阿图尔·艾兴格林的嘴,还把他关进了集中营。第二次世界大战结束后,大约在1949年前后,阿图尔·艾兴格林又提出这个问题,但不久他就去世了。从此这事便石沉大海。英国医学家、史学家瓦尔特·斯尼德几经周折获得德国拜尔公司的特许,查阅了拜尔公司实验室的全部档案,终于以确凿的事实恢复了这项发明的历史真面目。他指出:在阿司匹林的发明中,阿图尔·艾兴格林功不可没。事实是在1897年,费利克斯·霍夫曼的确第一次合成了构成阿司匹林的主要物质,但他是在他的上司——知名的化学家阿图尔·艾兴格林的指导下,并且完全采用艾兴格林提出的技术路线才获得成功的。
目录
摘要 1
前言 2
第一章阿司匹林的性质 2
第二章阿司匹林的合成 3
3
3
(收率98%) 3
3
4
4
第三章精制 4
原理 4
原料配比 4
脱色操作过程 4
操作过程 4
、工艺条件 4
、结晶操作过程 4
、操作过程 4
、工艺条件 5
、精品离心操作过程 5
、操作过程 5
、工艺条件 5
第四章干燥 5
干燥操作过程 5
工艺条件 5
第五章包装 5
包装操作过程 5
6
第六章收率计算 6
参考文献 7
谢辞 8
第一章阿司匹林的性质
药物名称: 乙酰水杨酸
曾用名: 阿司匹林
化学名称:邻乙酰氧基苯甲酸
英文名称:O –Acetoxybenzoic acid
结构式:
分子式及分子量: C9H8O4=
理化性质:
本品为白色结晶或白色结晶性粉末,针状或颗粒状结晶。无臭或微带醋酸臭,味微酸。水溶液呈酸性反应。易溶于乙醇,溶于***、***仿,微溶于水,在苛性碱或碳酸碱溶液中溶解,同时分解。
适应症:
解热镇痛药和抗风湿药。用于发热、头痛、神经痛、关节痛、活动性风湿症、类风湿性关节炎、牙痛及痛经。
贮藏:密封保存。
制剂: 片剂。本公司合成的阿司匹林用于进一步合成贝诺酯原料药。
药物合成工艺
第二章阿司匹林的合成
醋酐
水杨酸阿司匹林
(收率98%)
副反应:
水杨酸:醋酐=1:
在反应罐中加入全部醋酐及2/3量水杨酸,搅拌升温,81~82℃反应40~60分钟,降温至48℃,再加入1/3量水杨酸,升温至81~82℃保温反应2小时。检查游离水杨酸合格,降温至13℃,析出结
晶,甩滤,水