文档介绍:头孢噻肟和舒巴坦复方制剂体内外抗菌活性研究
(作者:___________单位: ___________邮编: ___________)
作者:杨文吉邵振俊曾云罗刚周黎明
【摘要】目的评价头孢噻肟钠/舒巴坦钠(CTX/SB,1∶1,2∶1,4∶1,8∶1,16∶1)及单组分头孢噻肟钠(CTX)对13株产β内酰***酶革兰阴性菌体外抗菌作用,并与复方制剂头孢哌***钠/舒巴坦钠(CPZ/SB 1∶1)和哌拉西林钠/三唑巴坦钠(PIPC/TB 8∶1)进行比较,以及对产酶大肠埃希菌与铜绿假单胞菌感染小鼠体内保护作用。方法采用琼脂二倍稀释法测定CTX/SB(1∶1,2∶1,4∶1,8∶1,16∶1)复方制剂对产β内酰***酶革兰阴性菌体外抗菌作用及对产酶大肠埃希菌与铜绿假单胞菌感染小鼠体内保护作用;生物法测定β内酰***酶对抗生素的相对水解率以及抑酶保护率,PCR扩增并检测了其耐药酶的类型。结果 CTX/SB(1∶1)的MICs较CTX有不同程度的下降;各不同配比CTX/SB的相对水解率均显著低于CTX单用(),CTX/SB (1∶1)的相对水解率也显著低于PIPC/TB(8∶1)和CPZ/SB(1∶1)();CTX/SB(1∶1)的抑酶保护率显著低于CTX/SB(8∶1,16∶1)(),也低于CTX/SB(2∶1,4∶1),但无统计学意义。体内试验,CTX/SB(1
∶1)的ED50值较CTX有明显下降。结论体内、外试验表明CTX/SB(1∶1)抑酶效应优于其它配比,也优于同类复方制剂CPZ/SB(1∶1)及PIPC/TB(8∶1);因此,舒巴坦起到了增强头孢噻肟对β内酰***酶的稳定性和抑酶保护作用。
【关键词】头孢噻肟; 舒巴坦; 最低抑菌浓度; 生物法; 半数有效量
ABSTRACT Objective To evaluate the in vitro synergistic activity of cefotaxime/sulbactam (CTX/SB, 1∶1, 2∶1, 4∶1, 8∶1, 16∶1) against 13 stains producing βlactamases, pare with cefotaxime, cefoperazone/sulbactam (CPZ/SB, 1∶1) and piperacillin/tazobactam (PIPC/TB, 8∶1); as well pare the in vivo antibacterial activity between cefotaxime and CTX/SB (1∶1). Methods The minimal inhibitory concentrations were detected by the agar dilution method. The hydrolysis rate and the ability of enzyme inhibitor in protecting cefotaxime from hydrolyzing by βlactamases were measured by biological method. The in vivo antibacterial activities of CTX