文档介绍：固体制剂概述
固体制剂泛指以固态形式存在,供诊断、预防、治疗疾病用的各种制剂。
一般均由主药与辅料两部分组成,可供口服、皮肤、腔道或粘膜给药。
概念
主药:作用物质基础
辅料:除主药外所以物质总称
分子、小颗粒或小液滴形式
分散
固体制剂概述
将牡荆油用吐温80作表面活性剂,在热的明胶液中制成乳剂后滴制。
牡荆油滴丸
O/W型乳剂
内相
外相
主药:牡荆油
基质(辅料):明胶、吐温-80
固体制剂概述
药用辅料作用
协助制剂成型
增强疗效
降低或消除毒副作用
提高稳定性
方便服用等
影响制剂质量的重要因素
固体制剂概述
固体制剂用辅料
(赋形剂)
填充剂
粘合剂与湿润剂
崩解剂
润滑剂
胶囊材料
包衣材料
(稀释剂和吸收剂)
(成膜材料、增塑剂、着色剂)
固体制剂概述
固体制剂特点
,可适应不同的需求
,选择范围广
、包装、运输、贮存、携带、服用方便
固体制剂概述
固体制剂分类
口服、腔道用、外用
速释、缓释、迟释、控释、普通固体制剂
給药途径
制剂起效的快慢及持续时间
吸湿性
吸湿(moisture absorption)是指当空气中的水蒸气分压大于固体物料粉末本身产生的饱和水蒸气压时,物料粉末吸附水分的现象,将导致粉末流动性下降、固结、润湿、液化等,甚至促进化学反应而降低药物的稳定性。
临界相对湿度(critical relative humidity,CRH) 当相对湿度提高到某一定值时,水溶性的物料粉末吸湿量急剧增加,此时的相对湿度叫临界相对湿度。
水溶性药物固有特征
CHR越小,物料吸湿性越强;反之,则不易吸湿。
吸湿性
测定CRH的意义:
①CRH值可作为药物吸湿性指标,一般CRH愈大,愈不易吸湿;
②控制生产、贮藏的环境条件,应将生产以及贮藏环境的相对湿度控制在药物CRH值以下以防止吸湿;
③为选择防湿性辅料提供参考,一般应选择CRH值大的物料作辅料。
流动性
流动性(fluidity)反映的是固态物料在一定外力作用下,粒子间相互作用所表现出的物料的一种整体性能。在制剂生产中,物料的流动性对颗粒剂、胶囊剂、散剂等的分装以及片剂压片过程中颗粒在模孔中的填充等过程影响较大,是保证产品重量差异符合要求的重要因素,具有较为重要的意义。
流动性的影响因素及改善方法
增加粒子大小
改变粒子形状及表面粗糙度
(减小摩擦力)
水分含量
(适当干燥物料)
加入适量助流剂
稀释剂: 增加药物重量,体积或分散主药以降低物料粘性,利于制剂成型和分剂量的赋形剂。
吸收剂: 吸收原料中多量液体成分的赋形剂。
填充剂
水溶性稀释剂
稀释剂
水不溶性稀释剂