文档介绍：:..头孢克洛胶囊的处方工艺研究罗宏张太伦张盛文徐洁邹意琼(通讯)(丙南药业股份有限公司重庆400038)【】为优选头孢克洛胶囊的处方工艺并考察其重现性及稳定性,根据辅料的相容性结果,以溶出度为指标综合评分,筛选最优处方。结果表明优选的头孢克洛胶囊处方工艺合理,溶出快,30min累积溶出达80%以上,质量稳定,便于大生产。【关键词】头孢克洛处方工艺【】R943 【】A 【】2095-1752(2013)02-0028-02头孢克罗是由美国Lilly公司首先研究开发的第二代头孢菌素类抗生素,临床上主要用于敏感菌所致呼吸道感染、中耳炎、皮肤软组织感染及尿路感染。头孢克罗胶囊抗菌谱广,抗菌力强,过敏反应少,革兰氏阳性菌和部分革兰氏阴性菌作用较强,临床上可用于治疗各种细菌感染,特别是治疗下呼吸道感染的疗效较其它抗生素显著。参考上市的头孢克洛胶囊规格及其处方优选,根据试验结果,结合制剂工艺的可操作性,对头孢克洛胶囊的处方筛选,制剂的质量进行分析,结果总结如下。(南方制药机械厂);RCZ-5A智能药物溶出度仪(天津大学精密仪器厂);TU-1901双光束紫外可见分光光度计(北京普析通用仪器有限责任公司);安捷伦1200高效液相色谱仪。(苏州中联化学制药有限公司)、交联羧***纤维素钠(美国FMC公司)、预胶化淀粉(湖州展望药业有限公司)、交联聚维***(博爱新开源制药有限公司)、硬脂酸镁(湖州展望药业有限公司)、95%乙醇(均为药用标准)、希刻劳(礼来苏州制药有限公司)。,头孢克洛为白色至微黄色粉末或结晶性粉末;微臭,味苦;在水中微溶,在甲醇、乙醇、***仿或二***甲烷中几乎不溶。因此,选用高效崩解剂,使胶囊充分崩解,实验对比了低取代羟丙基纤维素、狻***淀粉钠、交联狻***纤维素钠等高效崩解剂,结果显示,交联羧***纤维素钠的崩解作用最好。依据原料的物理特性及常用片剂辅料特点,在预实验和冇关文献的基础上,采用预交化淀粉为填充剂,交联羧***纤维素钠为崩解剂,交联聚维***为粘合剂,硬脂酸镁为润滑剂,制备头孢克洛胶囊,其30min溶出度达到80%以上。为了确定各辅料的用量,以溶出度为主要指标,同吋参考粉末的流动性等,对所采用的预交化淀粉(A)、交联聚维***(B)、交联羧***纤维素钠(C)、硬脂酸镁(D)4种辅料进行了4因素3水平的正交实验,采用按L9(34)正交试验设计,实验因素和水平见表1。表1因素水平表Table1Factor-,以所制备的头孢克洛胶囊30min溶出度达到80%以上为评价标准。Y=Q-80%,影响因素为A》C》B》D。筛选出的最优处方为A2B3C3D2,即处方中用量为交联羧***纤维素钠9g、交联聚维***3%、预交化淀粉30g、硬脂酸镁3g,:原料微粉化处理,辅料过100筛备用,按处方量将各原辅料混合均