文档介绍：【分类】
1. α-R阻断药:是一类能竞争性阻断α–R,从而对抗拟AD药α型作用的药物。根据α-R阻滞药作用时间的长短可分为:
①短效类:如酚妥拉明。
②长效类:如酚苄明。
2. β-R阻断药:是一类能竞争性阻断β–R,从而对抗拟AD药β型作用的药物,如普萘洛尔。
酚妥拉明(Phentolamine,立其丁)
第一节┃α受体阻滞药
【体内过程】口服F低(20%)。常作肌内或静脉注射,代谢和排泄快,口服30min后血浓达峰, h。
【特点】
1. 对α1、α2-R选择性不高;
2. 与α-R结合较疏松,可逆性结合;
3. 治疗量时,阻断受体作用不完全;
【药理作用】
1. 血管与血压:扩张血管,降低血压。
机制:①阻断-R作用;②直接扩张血管作用。可翻转AD升压作用。
2. 兴奋心脏
机制:①血压下降反射性引起心率↑;
②阻断突触前膜2-R,从而促进NA释放。
3. 其他:拟胆碱作用,提高胃肠平滑肌张力。拟组胺作用,胃酸分泌增加。
【临床应用】
:如肢端动脉痉挛性疾病(雷诺病)及血栓闭塞性脉管炎。
:补足血容量基础上使用
5. 肾上腺嗜铬细胞瘤的诊断
【不良反应】体位性低血压、腹泻、腹痛、心悸、诱发消化性溃疡。
1. 作用与用途与酚妥拉明相似;
2. 与α-R结合牢固;
3. 作用强大、持久,能维持3~4日。
4. 体位性低血压、反射性心动过速为常见副作用。
【特点】选择阻断α1受体→血管扩张→Bp↓,对α2受体无阻断作用,故无反射性地心率↑。
哌唑嗪
酚苄明
第二节┃β受体阻滞药
阿替洛尔无
艾司洛尔有
β 1 、β2-R 阻断药
β-R 阻断药
普萘洛尔无
吲哚洛尔有
β1-R 阻断药
а、β-R 阻断药(拉贝洛尔)
【分类】根据药物对β– R 选择性和有无内在活性分为:
1. β-R阻断作用
(1)心血管系统
⑴抑制心脏(阻断β 1 –R),心力↓,心率↓,传导↓,心输出量↓,心肌耗氧量↓。
【药理作用】
⑵收缩血管: ①心脏抑制反射性使交感神经兴奋;②阻断β 2 –R,收缩骨骼肌血管。
(2)收缩支气管平滑肌(阻断β 2 –R ),可诱发或加重哮喘。
(3)抑制代谢:掩盖低血糖症状。
(4)抑制肾素的分泌。
2. 内在拟交感活性(ISA)
有些药物除了有β–R阻断作用, 还有较弱地兴奋β–R作用,这一特性称为内在拟交感活性。但心得安无此特性,故阻断β-R 作用强;
3. 膜稳定作用:局麻样和奎尼丁样作用。