文档介绍:����年第��卷�合成化学����.��,�����
第�期,���—���������������������������������������������.�,���—����
· 制药技术·�
左***沙星的微波催化合成�
鲍继胜,张欢华,施霞,曾海峰,梁姗姗,虞心红�
�华东理工大学药学院,上海��������
摘要:以�,�,�,��四***苯甲酰乙酸乙酯为原料,在微波辐射下,经Ⅳ,Ⅳ�二***甲酰***二甲缩醛缩合,�一�����.�
氨基丙醇置换,环合和水解后再与Ⅳ.***哌嗪缩合制得左***沙星���,总收率��.�%。�和中间体的结构经�
�����和��表征。�
关键词:左***沙星;***喹诺***;微波催化;药物合成�
中图分类号:����.�;�����文献标识码:��文章编号:��������������������������
�������������������������
������������,���������������,��������,�
�������������, ����������—����,�������—�����
�������������������,�����������������������������������������������,��������������,��������
��������:����������������������������������.�% ���������������������������,�,�,�����������—�
������������������������������������������������,������������������������������������������—�
����,�������·�������������������������,�����������,����������,������������������������������
������������.��������������������������������������������������������������������.�
��������:�����������;�������������;������������������;��������������
左***沙星���,化学名为�����一���.***.�,����//��,�一苯骈嗪,再与乙氧亚***丙二酸二乙酯缩�
二氢���***一��一��.***一�一哌嗪���.氧代��.氢吡�合,环合,水解和***哌嗪缩合精制而得【��】。�
啶骈��,�,�一�����,��苯骈嗪��一羧酸,是第三代�本文以�,�,�,�一四***苯甲酰乙酸乙酯���为�
***喹诺***抗菌药之一,最早由日本第一制药株式�原料,在微波辐射下,经Ⅳ,Ⅳ.二***甲酰***二甲�
会社开发上市。�的抗菌活性强,抗菌谱广,毒副�缩醛������缩合,���.�����一氨基丙醇置换,�
作用小,临床上应用非常广泛¨.�】。�环合和水解后再与Ⅳ�***哌嗪缩合合成了��
�的合成按起始原料主要分成两类���:由���������