文档介绍：螺内脂片20mg/片说明书
【功效主治】
(1)水肿性疾病与其他利尿药合用,治疗充血性水肿、肝硬化腹水、肾性水肿等水肿性疾病,其目的在于纠正上述疾病时伴发的继发性醛固酮分泌增多,并对抗其他利尿药的排钾作用。也用于特发性水肿的治疗。
(2)高血压作为治疗高血压的辅助药物。
(3)原发性醛固酮增多症螺内酯可用于此病的诊断和治疗。
(4)低钾血症的预防与噻嗪类利尿药合用,增强利尿效应和预防低钾血症。
【药理作用】
本药结构与醛固酮相似,为醛固酮的竞争性抑制剂。作用于远曲小管和集合管,阻断Na+-K+和Na+-H+交换,结果Na+、C1-和水排泄增多,K+、Mg2+和H+排泄减少,对Ca2+和P3-的作用不定。由于本药仅作用于远曲小管和集合管,对肾小管其他各段无作用,故利尿作用较弱。另外,本药对肾小管以外的醛固酮靶器官也有作用。
【药物相互作用】
1 肾上腺皮质激素尤其是具有较强盐皮质激素作用者,促肾上腺皮质激素能减弱本药的利尿作用,而拮抗本药的潴钾作用。
2 雌激素能引起水钠潴留,从而减弱本药的利尿作用。
3 非甾体类消炎镇痛药,尤其是吲哚美辛,能降低本药的利尿作用,合用时肾毒性增加。
4 拟交感神经药物降低本药的降压作用。
5 多巴胺加强本药的利尿作用。
6 与引起血压下降的药物合用,利尿和降压效果均加强。
7 与下列药物合用时,发生高钾血症的机会增加,如含钾药物、库存血(含钾30mmol/L若库存10日以上含钾高达65mmol/L)、血管紧张素转换酶抑制剂、血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂和环孢素A等。
8 与葡萄糖胰岛素液、碱剂、钠型降钾交换树脂合用,发生高钾血症的机会减少。
9 本药使地高辛半衰期延长。
10 与氯化铵合用易发生代谢性酸中毒。
11 与肾毒性药物合用,肾毒性增加。
12 甘珀酸钠、甘草类制剂具有醛固酮样作用,可降低本药的利尿作用。
【不良反应】
1 常见的有:①高钾血症,最为常见,尤其是单独用药、进食高钾饮食、与钾剂或含钾药物如青霉素钾等以及存在肾功能损害、少尿、无尿时。即使与噻嗪类利尿药合用,%~26%,且常以心律失常为首发表现,故用药期间必须密切随访血钾和心电图;②胃肠道反应,如恶心、呕吐、胃痉挛和腹泻;尚有报道可致消化性溃疡。
2 少见的有:①低钠血症,单独应用时少见,与其他利尿药合用时发生率增高;②抗雄激素样作用或对其他内分泌系统的影响,长期服用本药在男性可致男性乳房发育、阳萎、性功能低下,在女性可致乳房胀痛、声音变粗、毛发增多、月经失调、性机能下降;③中枢神经系统表现,长期或大剂量服用本药可发生行走不协调、头痛等。
3 罕见的有:①过敏反应,出现皮疹甚至呼吸困难;②暂时性血浆肌酐、尿素氮升高,主要与过度利尿、有效血容量不足、引起肾小球滤过率下降有关;③轻度高氯性酸中毒;④肿瘤,有报道5例患者长期服用本药和氢氯噻嗪发生乳腺癌。
【禁忌症】高钾血症患者禁用。
【用法用量】
①治疗水肿性疾病,每日40~120mg,分2~4次服用,至少连服5日后酌情调整剂量。
②治疗高血压,开始每日40~80mg,分次服用,至少2周,以后酌情调整剂量,不宜与血管紧张素转换酶抑制剂合用,以免增加发生高钾血症的机会。
③治疗原发性醛固酮增多症,手术前患者每日用量100~400