文档介绍：通用名称: 甲磺酸伊马替尼胶囊
商品名称:格列卫(Glivec)
【成份】
本品活性成份为甲磺酸伊马替尼。
化学名称: 4-[(4- ***-1- 哌嗪)***]-N-[4- ***-3-[[4-(3- 吡啶)-2- 嘧啶]氨基]苯基]
-苯***甲磺酸盐
分子式:
分子量:
【性状】
本品为胶囊,内容物为白色至类白色粉末。
【适应症】
用于治疗慢性髓性白血病(CML) 急变期、加速期或α-干扰素治疗失败后的慢性期
患者。
用于治疗不能切除和/或发生转移的恶性胃肠道间质肿瘤( GIST )的***患者。
用法用量
开始剂量:一开始治疗就应由对慢性髓性白血病或 GIST 有治疗经验的医师进
行。
本品应口服,宜在进餐时服药,并饮一大杯水。通常***每日一次。儿童和青
少年每日一次或分两次服用( 早晨和晚上)。
不能吞咽胶囊的病人(儿童) ,可以将胶囊内药物分散于水或苹果汁中。建议
怀孕期和哺乳期妇女在打开胶囊时,避免药物与皮肤或眼睛接触,或者吸入(见孕
妇和哺乳期妇女) ,接触打开的胶囊后应立即洗手。
—— CML 病人的治疗剂量
***
对慢性期患者的推荐剂量为 400 毫克/ 日,对急变期和加速期患者为 600 毫克
/日。
只要有效,就应持续服用。
如果血象许可,没有严重药物不良反应, 在下列情况下剂量可考虑从 400 毫克
/日增加到 600 毫克/ 日,或从 600 毫克/ 日增加到 800 毫克/ 日( 400 毫克, 口
服,分 2 次服用):疾病进展、治疗至少 3 个月后未能获得满意的血液学反应,已
取得的血液学反应重新消失。
3 岁以上儿童及青少年
到目前为止,儿童患者的用药经验有限。依据***的剂量,推荐日剂量为: 慢
性期 260mg/m2( 最大剂量: 400mg) 、加速期和急变期 340mg/m2( 最大剂量: 600m
g) ,制订儿童患者的每日推荐剂量,计算所得剂量一般应接近或在 100mg 左右, 1
2 岁以下儿童的剂量一般应尽可能接近或在 50mg 左右。尚无 3 岁以下儿童治疗的经
验。
—— GIST 病人的治疗剂量
对不能切除和/或转移的恶性 GIST 患者, 本品的推荐剂量为 400 毫克/日。
在治疗后未能获得满意的反应,如果没有药物不良反应,剂量可考虑从 400 毫
克/日增加到 600 毫克/ 日。治疗时间:
对于 GIST 病人, 本品应持续治疗,除非病情进展。
下列情况中必须调整剂量:
如果接受甲磺酸伊马替尼治疗过程中出现严重非血液学不良反应(如严重水潴
留), 应停药,直到不良反应消失,然后再根据该不良反应的严重程度调整剂量。
严重肝脏毒副作用时剂量的调整:
如胆红素升高﹥正常范围上限 3 倍或转氨酶升高> 正常范围上限 5 倍,宜停止
服用甲磺酸伊马替尼,直到上述指标分别降到正常范围上限的 或 倍以下。
以后甲磺酸伊马替尼治疗可以减量后继续服用。***每日剂量应该从 400 毫克
减少到 300 毫克,或从 600 毫克减少到 400 毫克;儿童和青少年从 260mg/m2 减少
到 200 mg/m2 或从 340 mg/m2 减少到 260 mg/m2 。
中性粒细胞减少或血小板减少时剂量的调整:
加速期或急变期( 起始剂量 600 毫克/ 日或儿童和青少年 340mg / m2/日) :
如果出现严重中性粒细胞和血小板减少( 中性粒细胞< ×109 / L 和/或血小板<
10 ×109 / L),应确定是否血细胞减少症与白血病有关(抽取骨髓或活检),如果血
细胞减少症是由白血病引起的,建议剂量减少到 400 毫克/ 日或儿童和青少年 260
mg / m2/日。如果血细胞持续减少 2 周,则进一步减少剂量到 300 毫克/ 日或儿童
和青少年 200mg / m2/日, 如血细胞持续减少 4 周,应停药,直到中性粒细胞≥1.
0×109 / L 和血小板≥20 ×109 / L。再用时剂量为 300 毫克/ 日或儿童和青少年 200
mg / m2/日。
CML 慢性期及 GIST 患者( 起始剂量 400 毫克/ 日或儿童和青少年 260mg / m
2/日) :当中性粒细胞< ×109 / L 和/或血小板< 50×109 / L 时应停药,在中
性粒细胞≥ ×109 / L 和血小板≥75×109 / L 时应该恢复用药,治疗可恢复为剂量 4
00 毫克/日或儿童和青少年 260mg / m2/日, 如果再