文档介绍：通用名称:甲磺酸伊马替尼胶囊
商品名称:格列卫(Glivec)
【成份】
本品活性成份为甲磺酸伊马替尼。
化学名称:4-[(4-甲基-1-哌嗪)甲基]-N-[4-甲基-3-[[4-(3-吡啶)-2-嘧啶]氨基]苯基]-苯胺甲磺酸盐
分子式:
分子量:
【性状】
本品为胶囊,内容物为白色至类白色粉末。
【适应症】
用于治疗慢性髓性白血病(CML)急变期、加速期或α-干扰素治疗失败后的慢性期患者。
用于治疗不能切除和/或发生转移的恶性胃肠道间质肿瘤(GIST)的成人患者。
用法用量
开始剂量:一开始治疗就应由对慢性髓性白血病或GIST有治疗经验的医师进行。
本品应口服,宜在进餐时服药,并饮一大杯水。通常成人每日一次。儿童和青少年每日一次或分两次服用(早晨和晚上)。
不能吞咽胶囊的病人(儿童),可以将胶囊内药物分散于水或苹果汁中。建议怀孕期和哺乳期妇女在打开胶囊时,避免药物与皮肤或眼睛接触,或者吸入(见孕妇和哺乳期妇女),接触打开的胶囊后应立即洗手。
——CML病人的治疗剂量
成人
对慢性期患者的推荐剂量为400毫克/日,对急变期和加速期患者为600毫克/日。
只要有效,就应持续服用。
如果血象许可,没有严重药物不良反应,在下列情况下剂量可考虑从400毫克/日增加到600毫克/日,或从600毫克/日增加到800毫克/日(400毫克,口服,分2次服用):疾病进展、治疗至少3个月后未能获得满意的血液学反应,已取得的血液学反应重新消失。
3岁以上儿童及青少年
到目前为止,儿童患者的用药经验有限。依据成人的剂量,推荐日剂量为:慢性期260mg/m2(最大剂量:400mg)、加速期和急变期340mg/m2(最大剂量:600mg),制订儿童患者的每日推荐剂量,计算所得剂量一般应接近或在100mg左右, 12岁以下儿童的剂量一般应尽可能接近或在50mg左右。尚无3岁以下儿童治疗的经验。
——GIST病人的治疗剂量
对不能切除和/或转移的恶性GIST患者, 本品的推荐剂量为400毫克/日。
在治疗后未能获得满意的反应,如果没有药物不良反应,剂量可考虑从400毫克/日增加到600毫克/日。治疗时间:
对于GIST病人,本品应持续治疗,除非病情进展。
下列情况中必须调整剂量:
如果接受甲磺酸伊马替尼治疗过程中出现严重非血液学不良反应(如严重水潴留),应停药,直到不良反应消失,然后再根据该不良反应的严重程度调整剂量。
严重肝脏毒副作用时剂量的调整:
如胆红素升高﹥正常范围上限3倍或转氨酶升高>正常范围上限5倍,宜停止服用甲磺酸伊马替尼,。
以后甲磺酸伊马替尼治疗可以减量后继续服用。成人每日剂量应该从400毫克减少到300毫克,或从600毫克减少到400毫克;儿童和青少年从260mg/m2减少到200 mg/m2或从340 mg/m2减少到260 mg/m2。
中性粒细胞减少或血小板减少时剂量的调整:
加速期或急变期(起始剂量600毫克/日或儿童和青少年340mg/m2/日):如果出现严重中性粒细胞和血小板减少(中性粒细胞<×109/L和/或血小板<10×109/L),应确定是否血细胞减少症与白血病有关(抽取骨髓或活检),如果血细胞减少症是由白血病引起的,建议剂量减少到400毫克/日或儿童和青少年260mg/m2/日。如果血细胞持续减少2周,则进一步减少剂量到300毫克/日或儿童和青少年200mg/m2/日,如血细胞持续减少4周,应停药,直到中性粒细胞≥×109/L和血小板≥20×109/L。再用时剂量为300毫克/日或儿童和青少年200mg/m2/日。
CML慢性期及GIST患者(起始剂量400毫克/日或儿童和青少年260mg/m2/日):当中性粒细胞<×109/L和/或血小板<50×109/L时应停药,在中性粒细胞≥×109/L和血小板≥75×109/L时应该恢复用药,治疗可恢复为剂量400毫克/日或儿童和青少年260mg/m2/日,如果再次出现危急数值,治疗中断后的重新治疗剂量减至300mg/日或儿童和青少年200mg/m2/日。
肝功能衰竭患者的剂量:
肝功能损害者甲磺酸伊马替尼的血浆浓度可能升高。由于目前尚无肝功能损害患者使用甲磺酸伊马替尼的临床资料,故无法提出剂量调整的建议。肝功能受损患者应慎用本品,严重肝功能衰竭患者应在认真权衡危险-效益比后,再使用本品。
肾功能衰竭和老年患者的剂量:
已知肌酐清除率可随年龄老化而降低,而年龄对本品的药代动力学无明显影响