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Chinese Journal of Veterinary Medicine 中国兽医杂志 2007 年(第 43 卷) 第 12 期 87
β环糊精对头孢噻呋盐酸盐的增溶作用
姜静, 郑国钧
(北京化工大学生命科学与技术学院, 北京朝阳 100029)
中图分类号:S859. 5 文献标识码:B 文章编号:0529 6005 (2007) 12 0087 01
头孢噻呋是2 美2 国于 20 世纪 80 年代开发成功的定吸光度,按标准曲线计算头孢噻呋盐酸盐的浓度。
兽医专用的第 3 代头孢菌素,对革兰氏阳性菌和阴并以β CD 的浓度(mol/ L) 为横坐标,药物在其中的
性菌均有显著效果,可用于防治鸡苗的早期死亡和溶解度(mol/ L) 为纵坐标,绘制相溶解度曲线。
牲畜的肠道、呼吸道感2 染。但由于该药难溶于水且 2 结果与讨论
稳2 定性较差使得其应用受到了很大限制其钠盐和β对头孢噻呋盐酸盐吸光度的测定影响
2 , 2. 1 CD
盐酸盐虽然性质有所改善, 但钠盐稳定性较差, 盐用药物对照品浓度吸光度进行线性回归得标准曲线
酸盐水溶性也不理想[1 ] ,因此需要寻求改善其溶解方程为:C = 20. 001A - 0. 5316 ( R2 = 0. 9992) ,在测
度的新方法。β环糊精(β CD) 是近年来常用的一定范围内线性关系良好。经计算当β CD 浓度为
种增溶剂,其具有疏水性空腔和亲水性外壁,因此可 0. 209 ,0. 502 ,0. 981 ,1. 938 ,4. 044 ,8. 022 mmol/ L ,
以作为主体与药物客体结合形成包合物或超分子配其相对于标准液的偏差分别为 0. 86 % , 0. 16 % ,
合物,从而改变药物原有的物理性质,起到增加其溶 1. 26 % ,1. 28 % ,0. 78 % ,3. 37 % ,由此可以看出βCD
解性和稳定性的作用[2 ] 。已有文献[ 3 ] 报道了β CD 的存在对药物含量测定的影响不大,基本可以忽略。
对与本药结构相类似的阿莫西林及头孢噻吩有明显 2. 2 β CD 对头孢噻呋盐酸盐的增溶效应由增
的增溶作用,但关于β CD 对本药增溶作用的研究溶试验得到头孢噻呋盐酸盐在βCD 中的相溶解
还未见报道。度曲线如图 1 所示,显然随着β CD 浓度的增加,
1 材料与方法头孢噻呋盐酸盐的溶解度也呈线性增加,根据相
[5 ]
1. 1 材料与仪器头孢噻呋盐酸盐及对照品,β溶解度曲线分类可知,该药相溶解度曲线为 AL
CD ,均为国产; 无水乙醇(分析纯) ; 去离子水(自型。假设头孢噻呋盐酸盐与β CD 按 1 ∶1 的比例
制) ;UV2000 紫外分光光度计(上海尤尼柯公司) ; 结合,则由图 1 可得: S = 0. 2721C + 0. 0008 ( R2 =
飞鸽牌 TDL 5 A 离心机; TZ ZEH 台式恒温振荡 0. 9853) 式(1) 。
器; PB203 N 电子天平(梅特勒一托利多(