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第卷第期浙江大学学报医学版
阜
阿苯达唑体内活性代谢物一亚砜的制备

浙江学茹学蔬浙江杭州
摘要目曲:探索阿苯达唑体内活性代谢物亚砜的制鲁方法。方岳:通过时温度、溶荆、氧化弃、反应时间、杂质
等方面的考察,确定较适当的反应条件精采:用过碘醢钠作氧化剂,冰醋酸为溶荆,在低温下进行,反应有较好的
啦
选择性,无杂质阿革达唑矾的存在,收率在以上,含量在以上。结论:阿革达唑亚矾的制备可采用选择性
氧化
关键词阿革达唑亚砜/化学夸成
中圈分类号. 文献标识码文章编号——

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阿苯达唑又名丙硫眯唑,为目前广泛应为原药的一半,而阿苯达唑砜则无效口
用的驱虫药物,是多种常用驱虫药物中的有效阿苯达唑亚砜,化学名为一—
成分。阿苯达唑的体内代谢研究发现,血液中主一一一.
要代谢阿苯达唑亚砜含量很高,
很低,所以认为代谢物阿苯达唑亚砜是体内起料经步反应可制得,也可以由阿苯达唑直
效的活性成分。黄立信等在抗棘球蚴作用研接氧化而得图
究时证实,阿苯达唑亚砜作用最好,治疗剂量仅关于亚砜的制备,文献报道有多种方法.

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圈阿苯选唑亚砜制备路线

国内曾用过乙酸氧化,但收率较低,仅~
。我们认为,该反应的关键是氧化条件的收稿日期:—修回日期:
选择,如果氧化过度可使产品被砜污染为此, 作者畸开谢剑华,男,讲师,从事药物的合成研究
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浙Ⅱ太学学报医学版第卷
我们参考了国内外文献’,经过预试,发现用,收率. , 乙醇重结晶,.~
硫酰氯的二氧甲烷溶液在室温下,滴到湿硅胶文献一~℃。
和甲基苯基硫醚的混合物中,得到亚砜的方法. 化台物的结构经和确证
不可行,主要原因是原料阿苯达唑仅在冰醋, :,,,,,
酸中有较好的溶解性,在其他溶剂中溶解性较,,。:
差,反应情况不好。另一方法是将硫醚在低,,,. , ,..
温下用过碘酸钠水溶液进行氧化,可无砜生成, , . ,,,.~
溶剂可选择二氧六环、甲醇、冰醋酸等,但反应. , , 。

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试验,我们发现用过碘酸钠在冰醋酸中氧化阿
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苯达唑,既有很好的选择性,反应时间又可以缩,,:—
短到~。用检测反应进程,不仅反应.
进行顺利,操作方法及后处理