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丁苯酞注射剂说明书.docx

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丁苯酞注射剂说明书.docx

上传人:buhuixin1314 2018/10/7 文件大小:17 KB

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文档介绍

文档介绍:【药品名称】
通用名:丁苯酞***化钠注射液
英文名: Butylphthalide and Sodium Chloride Injection
汉语拼音: Dingbentai Luhuanazhusheye
剂型:注射剂
【成分】丁苯酞。
化学名称: dl-3- 正丁基苯酞。
分子式: C12H14O2
分子量: 
【性状】
【作用类别】
【药理毒理】药理作用本品与芹菜籽中提取的左旋芹菜甲素的结构相同,为其人工合成的消旋体。临床研究结果表明,
本品(与丹参注射液静脉滴注联合应用)对急性缺血性脑卒中患者的中枢神经功能的损伤有改善作用,可促进患者功能
恢复。国内外研究表明, 缺血性脑损伤的病理机制非常复杂, 有多个病理环节参与, 是一个多基因和多靶点参与的过程。
动物药效学研究提示,本品可阻断缺血性脑卒中所致脑损伤的多个病理环节,具有较强的抗脑缺血作用,明显缩小大鼠
局部脑缺血的梗塞面积,减轻脑 水肿 ,改善脑能量代谢和缺血脑区的微循环和血流量,抑制神经细胞凋亡,并具有抗 脑
血栓 形成和抗血小板聚集作用。本品可能通过降低花生四烯酸含量,提高脑血管内皮 NO和 PGI2 的水平,抑制谷氨酸释
放,降低细胞内钙浓度,抑制自由基和提高抗氧化酶活性等机制而产生上述药效作用。毒性研究重复给药毒性:大鼠经
口给药 120mg/kg、250mg/kg、500mg/kg,连续 6 个月,血糖(各剂量组)、 胆固醇 (高、中剂量组)明显高于对照组,
停药后可恢复正常。犬经口连续给药 6 个月,剂量分别为 80、500mg/kg/ 天,高剂量组动物体重增加缓慢,肝脏明显增
大,肝细胞空泡样肿大, 血液碱性磷酸酶活性明显增加, 停药后上述表现恢复正常; 小剂量组动物仅出现唾液分泌增加。
生殖毒性:一般生殖毒性试验中,雌、雄动物经口给药(雌性动物为交配前给药二周,受孕后继续给药 15 天,雄性动
物连续给药 8 周)80mg/kg、200mg/kgt 和 500mg/kg,结果对亲代动物生育力无明显影响,未表现出明显胚 胎毒 性和致
畸作用,仅高剂量组动物摄水量明显增加,给药后前几天出现流涎、爬伏症状,围产期毒性试验中,经口给药 80mg/kg、
200mg/kg 和 500mg/kg,结果高剂量组动物出现妊娠期延长趋势,其中一只孕鼠 难产 (剖检为 死胎),少数动物无乳汁
分泌,并出现仔鼠( 4 日龄)存活率下降,仔鼠( 4 日至 3 周龄)体重明显下降;高剂量组 F1 代大鼠斜板试验和悬垂试
验分数降低(反映协调平衡能力), F2 代仔鼠骨骼 发育 有一定延迟;中、低剂量组未见明显影响。遗传毒性: Ames试
验、中国仓鼠肺细胞( CHL)染色体畸变试验及小鼠微核试验结果均为阴性。
【药代动力学】 1. 人体药代动力学中国健康男性受试者单次口服不同剂量丁苯酞软胶囊的Ⅰ期药代动力学研究:口服
100mg、200mg和 400mg丁苯酞软胶囊后,丁苯酞血浆平均达峰时间分别为  , 和  小时;平均峰浓度分别为
 ± , ± ,和  ± ;平均消除半衰期分别为  ± , ± ,