文档介绍：常用糖皮质激素类药物
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糖皮质激素的临床应用历史
1929年,发现可的松对类风湿性关节炎有治疗作用。
1935年,(GCs)。
1946年,
1948年,糖皮质激素开始应用于临床治疗Addison's diseascin in Mayo Clinic。
1950年,Kendall获诺贝尔奖
1948,1951 相继用可的松和氢化可的松治疗类风湿性关节炎。
1956年,合成糖皮质激素7000种之多。
人工合成糖皮质激素目的:
扩大糖皮质激素正常的代谢功能
抑制糖皮质激素中盐皮质激素类活性的副作用
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糖皮质激素 glucocorticoids,GC
〔构效关系〕皮质激素的基本结构为类固醇(甾体,Steroids), 由三个六元环与一个五元环组成,分别称为A、B、C、D环。
活性基团:C3***基、C4~5双键、C20羰基。生理性必须的结构
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肾上腺皮质激素基本结构
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糖皮质激素化学结构
C17上有-OH,C11上有= O或-OH; C1-2的为双键抗炎作用增强、水盐代谢作用减弱
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C9引入-F,C16引入-CH3或-OH则抗炎作用更强、水盐代谢作用更弱
糖皮质激素化学结构
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〔构效关系〕
* C1~2双键:糖代谢及抗炎作用增加、水盐代谢减弱(泼尼松,prednisone; 泼尼松龙,prednisolone);
* C9引入***,C16***或羟基,使糖代谢及抗炎作用更强、水盐代谢更弱(地塞米松,dexamathasone);
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内源性
可的松 Cortisone
氢化可的松Hydrocortisone
外源性
泼尼松 Prednisone
泼尼松龙 Prednisolone
甲泼尼龙 Methylprednisolone
倍他米松 Betamethasone
地塞米松 Dexamethasone
全身用糖皮质激素常用药物
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内源性糖皮质激素(与内源性糖皮质激素具有等效作用的药物)有哪些?
其中具有生理活性的是?
其中没有生理活性,是无活性代谢物的是?
两者之间的关系是什么?
发生代谢转换的部位是?
氢化可的松
可的松
氢化可的松
可的松
在代谢中相互转化
肝脏
氢化可的松 vs 可的松
关联与差异
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