文档介绍：肾上腺皮质激素
概述
肾上腺皮质激素
(Adrenocortical hormones)
是肾上腺皮质所分泌激素的总称,在化学结构上均属甾体类(类固醇)化合物。
球状带
束状带
网状带
球状带15%
束状带78%
网状带7%
盐皮质激素:醛固酮;影响水盐代谢,受RAAS调节
糖皮质激素:可的松;影响糖脂及其他代谢;受ACTH调节
性激素
肾上腺皮质分泌的激素
内
外
下丘脑
腺垂体
肾上腺皮质
CRH
ACTH
短
反
馈
长
反
馈
(-)
(-)
(-)
肾上腺皮质激素
糖皮质激素分泌的调节
〔构效关系〕糖皮质激素的基本结构为类固醇(甾体,steroids), 由三个六元环与一个五元环组成,分别称为A、B、C、D环。
必需基团:C3酮基、C4~5双键、C20羰基
第一节糖皮质激素(Glucocorticoid,GC)
A
B
C
O
OH
20 c o
21 CH2OH
R
3
4
5
17
11
18
D
糖皮质激素与盐皮质激素比较:
可的松(Cortisone)、氢化可的松(Hydrocortisone)
C11有氧或羟基,C17有羟基
C1~2双键:糖代谢影响及抗炎作用增加,水盐代谢影响减弱,作用时间延长。
泼尼松 Prednisone;泼尼松龙 Prednisolone
C9引入氟,C16甲基或羟基,可使糖代谢影响及抗炎作用更强,水盐代谢影响更弱。
地塞米松 Dexamathasone
各种糖皮质激素的化学结构
〔体内过程〕
吸收:口服、注射均易吸收;局部大量用药可致全身作用。
分布:90%与血浆蛋白结合(80%与皮质激素转运球蛋白Corticosteroid binding globulin,CBG结合),10%为游离型。肝、肾疾病时,游离型GC增加。
代谢:肝脏内还原代谢(如A环C4-5双键);肝功能不全时该代谢作用减慢。合用苯巴比妥、苯妥英钠时其代谢加速。