文档介绍：可拉明说明书
尼可刹米
尼可刹米
Nikethamide
可拉明,尼可拉明,二乙烟酰***,烟酰乙***
C10H14ON2
尼可刹米为N,N-二乙基-3- 吡啶甲酰***。含C10H14N2O %
1、注射液:、、。2、溶液:25%50ml、25%100ml。
中枢***。
遮光,密封保存。
性状特征
尼可刹米为无色或淡黄色的澄明油状液体,放置冷处,即成结晶;有轻微的特臭,味苦,有引湿性。本品能与水、乙醇、***仿或***任意混合。相对密度本品的相对密度在25℃~。凝点本品的凝点为22~24℃。折光率本品的折光率在25℃~。
检查
,加水溶解并稀释至20ml,依法测定,pH值应为6.~7.。
,加水溶解并稀释至10ml,溶液应澄清无色;如显浑浊,与1 号浊度标准液比较,不得更浓;如显色,与黄色1 号标准比色液比较,不得更深。,加水5ml 与高锰酸钾滴定液
,摇匀,粉红色在分钟内不得消失。
,加二硫化碳5ml ,立即摇匀观察,溶液应澄清。鉴别
取本品10滴,加氢氧化钠试液3ml ,加热,即发生二乙***的臭气,能使湿润的红色石蕊试纸变蓝色。
取本品1 滴,加水50ml,摇匀,分取2ml ,加溴化***试液2ml 与2.%苯***溶液3ml ,摇匀,溶液渐显黄色。
取本品滴,加水1ml ,摇匀,加硫酸铜试液滴与硫***酸铵试液滴,即生成草绿色沉淀。
含量测定
,精密称定,加冰醋酸10ml与结晶紫指示液1 滴,用高***酸滴定液滴定,至溶液显蓝绿色,并将滴定的结果用空白试验校正。
每1ml 的高*** 的C10H14N2O 。药学原理
药动学: 口服或注射均易吸收。作用时间短暂,1次静注仅维持5-10min,可能因药物再分布到全身组织。在体内部分转变为烟酰***,再***化后经尿排出。
作用机制:尼可刹米主要直接兴奋延髓呼吸中枢,也可刺激颈动脉体和主动脉体化学感受器,反射性兴奋呼吸中枢,可提高呼吸中枢对CO2的敏感性,使呼吸加深加快。选择性较高,对大脑和脊髓的兴奋作用较弱,比其他中枢***安全,不易引起惊厥。对血管运动中枢也有较弱的兴奋作用。
功能主治
选择性地兴奋延髓呼吸中枢,也可作用于颈动脉体和主动脉体化学感受器反射性地兴奋呼吸中枢,使呼吸加深加快。对血管运动中枢有微弱兴奋作用。一次静注作用维持5~10分钟。用于中枢性呼吸及循环衰竭、***及其它中枢抑制药的中毒。对阿片类药物中毒的解救效力较成四氮好,对吸入***中毒次之,对巴比妥类药中毒的解救不如印防己毒及戊四氮。口服、注射吸收好。剂量用法
口服:,-、肌注、静注或静滴:—,必要时1—2小时重复用药,极量,;小儿6个月以上每次75mg,,4—。
副作用与毒性
1、对小儿高热而无呼吸衰竭时不宜使用。
2、毒性低。有时可引起血压微升,剂量过大可引起惊厥。
不良反应
有出汗、恶心、呕吐、咳嗽、喷噎、皮肤潮红、皮疹等。剂量过大时可出现血压升高、心悸、震颤、肌肉僵硬或抽搐、心律不齐、高热。严重者可致癫痫样惊厥,随之出现昏迷。惊厥发作反过来加深昏迷。且对呼吸***和其他中枢***无效。惊厥发作可静注安定类或硫喷妥钠加以控制。急性血卟啉症不宜用,因可能诱发急性发作。
注意事项
不良反应少见。大剂量可引起血压升高、心悸、出汗、呕吐、震颤及肌僵直,应立即停药以防止惊厥的发生。用于中枢性呼吸衰竭,但对呼吸肌麻痹所引起的呼吸抑制无效。
——呼吸中枢***。过颈动脉窦和主动脉体化学感受器反射地兴奋呼吸中枢,亦具有兴奋延髓呼吸中枢的作用。用于中枢性呼衰、继发性呼吸抑制及循环衰竭。/过大剂量会可致血压升高、心悸、震颤、抽搐、高热。
——呼吸***。可刺激颈动脉窦和主动脉体化学感受器,反射地兴奋呼吸中枢,使呼吸加深加快。。用于新生儿窒息、一氧化碳引起的窒息以及肺炎等引起的呼衰。/量过大可引起出汗、心动过速、传导阻滞、呼吸抑制、血压下降、痉挛及昏迷。
——肾上腺素能受体激动剂。兴奋α和β受体,增强心肌收缩力,加快心率,收缩血管,松弛胃肠道和支气管平滑肌。用于心脏复苏、过敏性休克、支气管痉挛等。/不良反应有心率增快、心律不齐甚至室颤,剂量过大或静注过快可使血压骤升。