文档介绍：枸橼酸西地那非片
通用名: 枸橼酸西地那非片
曾用名: 本品主要成份为:枸橼酸西地那非。其化学名称为:1-{4-乙氧基-3-[5-(6,7-二氢-1-***-7-氧代-3-丙基-1H-吡唑并[4,3d]嘧啶)]苯磺酰}-4-***哌嗪枸橼酸盐。
英文名: SILDENAFIL CITRATE TABLETS
拼音名: JUYUANSUAN XIDINAFEI PIAN
药品类别: 其他
适应症: 适用于治疗***勃起功能障碍(ED)
性状: 本品为兰色菱形薄膜衣。
药理毒理: 本品是治疗***勃起功能障碍(ED)的口服药。它是西地那非的枸橼酸盐,一种对环磷酸鸟苷(cGMP)特异的5型磷酸二酯酶(PDE5)选择性抑制剂。作用机制:***勃起的生理机制涉及性刺激过程中***海绵体内一氧化氮(NO)的释放。NO激活鸟苷酸环化酶导致环磷酸鸟苷(cGMP)水平增高,使海绵体内平滑肌松弛,血液充盈。⒈药效学西地那非对***勃起反应的作用:西地那非(Sildenafil,Viagra,万艾可)是高度选择性磷酸二酯酶5(PDE5)抑制剂,PDE5在***海绵体中高度表达,而在其它组织中(包括血小板、血管和内脏平滑肌、骨骼肌),表达低下。西地那非通过选择性抑制PDE5,增强一氧化氮(NO)-cGMP途径,升高cGMP水平而导致***海绵体平滑肌松弛,使勃起功能障碍患者对性刺激产生自然的勃起反应。勃起反应一般随西地那非剂量和血浆浓度的增加而增强。实验显示,药效可持续至4小时,但反应较2小时时弱。西地那非对心肌的反应:不论正常或病变的心脏传导组织、心肌细胞、内皮细胞、淋巴组织中均不存在PDE5,因而西地那非(PDE5抑制剂)无正性肌力作用,不能直接影响心肌收缩功能。西地那非对心脏参数的影响:正常男性志愿者单剂口服西地那非100mg,未发生有临床意义的心电图改变。8位稳定性缺血性心脏病患者在Swan-Ganz导管监测下,分4次静脉注射了总量为40mg的西地那非,结果:静息状态下,患者的收缩和舒张压较基线时分别下降了7%和10%。静息右心房、肺动脉压、肺动脉楔压和心排出量分别平均下降28%、28%、20%和7%。尽管此静脉注射剂量较健康男性志愿者单剂口服西地那非100mg的平均峰值血药浓度高2~5倍,但患者运动时上述的血流动力学应答仍存在。西地那非对血压的反应:健康男性患者单剂口服西地那非100mg,导致卧位血压下降()服药后1-2小时血压下降最明显,服药后8小时与安慰剂组无差别。25mg、50mg、100mg西地那非对血压的影响相似,似与药物剂量和血药浓度无关。同时服用***酯类药物的患者降压作用更大。低血压(90/50mmHg)和***酯类或提供***根的药物是应用西地那非的严格禁忌证。西地那非对血压的最大作用发生在约给药后1小时,即与药物血浆峰值一致。因此,在西地那非的血浆药物峰值浓度时,性活动可能诱发心脏事件。虽然西地那非引起的低血压反应轻而短暂(一般4 小时内血压回到基线),但西地那非和***酯类间的相互作用可产生明显的和更长时间的血压降低。西地那非半衰期短,24小时内(约6个半衰期)可洗脱药物。美国心脏学院和美国心脏学会已明确指出24小时内使用过***酯类药物者禁用西地那非。西地那非对视觉的影响:研究表明,服用2倍于最大推