文档介绍：恩替卡韦分散片说明书
 
恩替卡韦分散片说明书
请仔细阅读说明书并在医师指导下使用
警告
核苷类药物在单独或与其他抗逆转录病毒药物联合使用时,已经有乳酸性酸中毒和重度的脂肪性肝肿大,包括死亡病例的报道。
当慢性乙肝患者停止抗乙肝治疗后,包括恩替卡韦在内,已经发现有乙肝严重急性加剧的报道。对那些停止抗乙肝治疗的患者的肝功能情况应从临床和实验室检查等方面严密监测,并且至少随访数月。如必要,可重新恢复抗乙肝病毒的治疗。(见【警告】)
有限的临床经验提示,如果恩替卡韦用于治疗慢性乙肝病毒(HBV)合并人类免疫缺陷病毒(HIV) 感染且未经抗HIV治疗的患者,有可能出现对于HIV核苷逆转录酶抑制剂的耐药。在HBV合并HIV感染并且没有接受高效抗逆转录病毒治疗(HAART) 的患者中,不推荐使用恩替卡韦。(见【警告】)
 
【药品名称】
通用名称:恩替卡韦分散片
英文名称:Entecavir Dispersible Tablets
汉语拼音:Entikawei FensanPian
 
【成份】
本品主要成份为:恩替卡韦
化学名称:2-氨基-9-[(1S,3R,4S)-4-羟基-3-羟甲基-2-亚甲基环戊基]-1,9-二氢-6H-嘌呤-6-酮一水合物
化学结构式:
分子式:C12H15N5O3·H2O
分子量:
 
【性状】
本品为白色或类白色片。
 
【适应症】
       本品适用于病毒复制活跃,血清转氨酶ALT持续升高或肝脏组织学显示有活动性病变的慢性成人乙型肝炎的治疗。
 
【规格】
,1毫克。
 
【用法用量】
       患者应在有经验的医生指导下服用本品。
       推荐剂量:
       成人和16岁及以上的青少年口服本品,每天一次,。拉米夫定治疗时发生病毒血症或出现拉米夫定耐药突变的患者为每天一次,每次1mg( 两片)。
       本品应空腹服用(餐前或餐后至少2小时)。
 
肾功能不全
       在肾功能不全的患者中,恩替卡韦的表观口服清除率随肌酐清除率的降低而降低(参见药代动力学,特殊人群)。肌酐清除率<50mL/分钟的患者(包括接受血液透析或CAPD治疗的患者)应调整用药剂量。见表1。
 表1:肾功能不全患者恩替卡韦推荐用药间隔调整
肌酐清除率(mL/min)
通常剂量()
拉米夫定治疗失效(1mg)
³50
每日一次,
每日一次,每次1mg
30到<50
每48小时一次,
每48小时一次,每次1mg
10到<30
每72小时一次,
每72小时一次,每次1mg
<10或血液透析*或CAPD
每5-7日一次,
每5-7日一次,每次1mg
*接受血液透析的患者,请在血液透析后用药。
肝功能不全
肝功能不全患者无需调整用药剂量。
 
治疗期
       关于本品的最佳治疗时间,以及与长期的治疗结果的关系,如肝硬化、肝癌等,目前尚未明了。
 
【不良反应】
       对不良反应的评价基于4项全球的临床试验:AI463014,AI463022,AI463026,AI463027以及3项在中国进行的临床试验(AI463012,AI463023,AI463056)。在这7项研究中,共有2596位慢性乙肝患者入选。在与拉米夫定对照的研究中,恩替卡韦与拉米夫定的不良事件和实验室检查异常情况相似。
       在国外进行的研究中,本品最常见的不良事件有:头痛、疲劳、眩晕、恶心。拉米夫定治疗的患者普遍出现的不良事件有:头痛、疲劳、眩晕。在这4项研究中,分别有1%的恩替卡韦治疗的患者和4%拉米夫定治疗的患者由于不良事件和实验室检测指标异常而退出研究。
国外临床不良事件
       表2比较了在4项临床研究中恩替卡韦和拉米夫定的不同。其中选择了中到重度不良事件和治疗过程中发生的至少有可能与治疗相关的临床不良事件作为比较的指标。
表2:四项为期两年的恩替卡韦临床研究中,中到重度(2至4级)的临床不良事件a
身体系统/
不良事件
核苷初治患者b
拉米夫定治疗失效患者c
恩替卡韦
拉米夫定
恩替卡韦
拉米夫定
100mg
1mg
100mg
n=679
n=668
n=183
n=190
任意2-4级
不良事件a
15%
18%
22%
23%
肠胃
 
 
 
 
腹泻
<1%
0
1%
0
消化不良
<1%
<1%
1%
0
恶心
<1%