文档介绍：枸橼酸舒***注射液说明书
【药品名称】
通用名:枸橼酸舒***注射液
汉语拼音:Juyuansuanshufentaini Zhusheye
英文名:Sufentanil Citrate Injection
【主要成分】N-[4-(甲氧***)-1-[2-(2-噻吩基)乙基]-4-哌啶基]-N-苯丙酰***
分子式:C22H30N2O2S·C6H8O7 分子量:
【性状】无色澄明液体
【药理毒性】舒***是一种强效的阿片类镇痛药,同时也是一种特异性μ-阿片受体激动剂,对μ-受体的亲合力比***(fentanyl)强7~10倍。舒***的镇痛效果比***强好几倍,而且有良好的血液动力学稳定性,可同时保证足够的心肌氧供应。静脉给药后几分钟内就能发挥最大的药效,药理学研究结果中,重要的一方面是心血管的稳定性,脑电图反应与***类同,同时不存在免疫抑制、溶血或组***释放等不良反应。就像在其他阿片类药物研究中已经发现的那样,心动过缓的可能性被解释为其对中枢迷走核的作用。舒***不能或仅能轻微地抑制由泮库溴铵所致的心率增加。舒***有较宽的安全阈范围。大鼠的最低度麻醉的半数致死剂量/半数有效剂量,(LD50/ED50)的比率是25211,比***(277)或吗啡()都高。药物在体内有限的积蓄和迅速的清除使病人能迅速地苏醒。镇痛的深度与剂量有关,并且可以调节到适合于手术的痛觉水平。根据剂量和静注的速度,舒***有可能引起肌肉僵直、欣快感、缩瞳和心动过缓。所有这些舒***的作用均可通过使用其拮抗剂,如:纳络***、烯丙吗啡或烯丙左吗喃迅速和完全的逆转。
【药代动力学】通过剂量为250~1500微克舒***的静脉给药后观测血液和血清中舒***的浓度,~~73分钟。平均清除半衰期为784分钟,变化范围为656~938分钟。,其稳态的分布容积为344升。其清除率为914毫升/分钟。在有限的检测方法下,发现给药剂量为250微克时清除半衰期(240分钟)明显的比1500微克时短。药物的血浆浓度从治疗水平降到亚治疗水平取决于药物分布相的半衰其而不是取决于终末半衰期(~1500微克后的10~16小时)。在研究的剂量范围内,舒***体现了线性药代动力学的特征。舒***的生物转化主要在肝和小肠内进行。在24小时内所给药物的80%被排泄,仅有2%以原形被排泄。%的舒***与血浆蛋白结合。
【适应症】用于气管内插管、使用人工呼吸的全身麻醉。作为复合麻醉的镇痛用药;作为全身麻醉大手术的麻醉诱导和维持用药。
【用法用量】本品应该根据个体反应和临床情况的不同来调整使用剂量,须考虑如下因素:患者的年龄、体重、一般情况和同时使用的药物等。剂量也取决于手术难度和持续时间以及所需要的麻醉深度。在计算进一步的使用剂量时应考虑初始用药的作用。在诱导麻醉期间可以加用***哌利多以防止恶心和呕吐的发生。请注意下述推荐的用药剂量用药的途径和方法:静脉内快速推注给药或静脉内输注给药。用药的时间间隔长短取决于手术的持续时间。根据个体的需要可重复给予额外的(维持)剂量。:~