文档介绍：则立美洛昔康片说明书
【药品名称】
通用名:美洛昔康片
商品名:则立
英文名:Meloxicam Tablets
双语拼音:Meiluoxikang Pian
本品主要成份为美洛昔康、其化学名称为4-羟基-2-甲墓-N-(5-甲基-2-噻唑基)-2H-1,2-苯并噻嗪-3-甲酰胺-1,1-二氧化物,其结构式为:
分子式:C14H13N3O4S2分子量:
【性状】本品为黄色片。
【药理资理】
药理作用:本品为非甾体抗炎药,在动物模型上具有镇痛、抗炎、解热作用。其机理可能与抑制前列腺素的合成有关。
毒理研究:
致癌性:()()连续经口给药99周均未见本品有致癌作用。
遗传毒性:本品Ames试验,人淋巴细胞染色体畸变试验和小鼠骨髓微核试验结果均为阴性。
生殖毒性:雄性大鼠和雌性大鼠本品经口给药剂量通分别达到9mg/kg/日和5mg/kg/日()时,对雌性和雄性大鼠的生育力无明显影响。但雌性大鼠在交配前2周及胚胎发育初期经口给予本品剂量≥1mg/kg/日()时死胎率升高。家兔在整个器官形成期经口给予本品60mg/kg/日()可导致心脏间隔缺损(此为很少见的现象)的发生率升高,剂量≥5mg/kg/日()时死胎率升高、本品在大鼠器官形成期经口给予剂量达4mg/kg/日()时未见致畸性。但剂量≥1mg/kg/日时死产率升高。本品可通过胎盘屏障,目前尚无本品充分和严格对照的在孕妇患者进行的临床研究来证实以上生殖毒性,但从动物的结果来看,妊娠期间不应服用本品,除非其潜在利益大于对胎儿的潜在危险性时。
大鼠在妊娠后期和授乳期经口给予本品≥()时可导致出生指数、活产率及新生鼠仔既存活率下降。目前尚未进行可评价本品对动脉导管关闭影响的临床研究,应避免在怀孕的第6~9月使用本品。
本品大鼠经口给药剂量≥1mg/kg/日()时死胎率增加、分娩延迟和娩出时间延长;大鼠在器官形成期经口给药4mg/kg/日(),在妊娠后期和授乳期经口给药≥(同前所述),均可导致仔鼠在活率降低。
目前尚未进行本品在人乳汁中分泌情况的研究,但本品在大鼠乳汁中的浓度高于其血浆浓度。鉴于本品对哺乳期婴儿潜在的严重不良反应,在考虑本品对母亲的重要性后,应决定是否停止哺乳或停上用药。
【药代动力学】据国外文献报道:
美洛昔康经口服或肛门给予都能很好的吸收。片剂、栓剂与胶囊具有相同的生物等效性、进食时服用药物对吸收没有影响,,三至五天可进入稳定状态,连续治疗一年以上的病人体内药物浓度和初次进入稳定状态的病人相似。在血浆中