文档介绍：多瑞吉透皮贴剂简介
  四川在线  (2005-07-20 15:37:04)  来源:新浪财经
    产品名称:多瑞吉透皮贴剂Durogesic *** fentanyl
妊娠分级: C;D-如在临近分娩时长期、大量使用
药物分类:解热镇痛药和麻醉性镇痛药
制造商
西安杨森/比利时杨森
性状
***的化学名称为N-[ 1-(2-苯乙基)- 4 - 哌啶基]-N-苯基-丙酰***,分子式为C22H28N2 O,。
本品是一种长方形、透明的透皮贴剂,可持续72小时释放阿片类止痛剂***。
药理作用
***为一种阿片类止痛剂,主要与µ-阿片受体相互作用,它的主要治疗作用为止痛和镇静。对于首次使用阿片制剂的患者,***- ng/mL ;在血清浓度高于2 ng/mL以上时,副作用的发生频率增加。最小有效浓度和产生毒性的浓度均随耐受性的提高而增加,耐受性的发展速度存在极大的个体差异。
药代动力学
多瑞吉在72小时的应用期间可持续地、系统地释放***,***的释放速率保持恒定,该速率由异分子聚合物释放膜及***透皮的速率所决定。在开始使用本品的时候,血清***的浓度逐渐增加,在12-24小时内达到稳定,并在此后保持相对稳定直至72小时。***的血清浓度一般在首次使用后的24-72小时内达到峰值。***的血清浓度与多瑞吉贴剂的大小成正比。在持续使用同样大小的72小时贴剂时,则血清浓度保持稳定。
在取下多瑞吉贴剂后,血清***浓度逐渐下降,在大约17 (13-22)小时内下降50%。与静脉注射相比,通过皮肤持续吸收***的方法,其药物浓度的降低比静脉注射法缓慢。老年、恶液质或虚弱的患者其***的清除率可能会降低,因此在这些患者中,***的半衰期可能延长。***主要在肝脏代谢。约75%的***主要以代谢产物的形式排泄入尿,原型药物少于10%。约9%的使用量以代谢产物的形式排入粪便。血浆中未结合的***平均值估计为13-21%。
适应症
慢性中、重度癌痛及非癌痛。
用法用量
初始剂量应依据患者阿片类药物的应用史,包括对阿片类药物的耐受性,同时应考虑患者的一般状况和医疗状况。
未使用过阿片类药物的患者应以本品的最低剂量25 ug/hr为起始剂量。
对于阿片类药物耐受的患者应按下述过程将口服或肠外给药转为应用本药:
1. 计算以前的24小时止痛药需要量;
2. 应用表1将上述需要量转化为等效的口服吗啡剂量。表1中所有肌注和口服剂量均被转换为与肌注吗啡10 mg相等的止痛作用;
3. 表2列出了吗啡的24小时口服剂量以用于转换为本药的剂量。请使用该表将24小时吗啡口服剂量转换为相应的本药剂量。
剂量的调整及维持治疗每72小时应换一次多瑞吉贴剂,剂量应依据个体情况逐渐增加,直至到达到止痛效果。若在开始使用后,止痛效果不满意,可在3天后增加剂量。此后,每3天可进行一次剂量调整。剂量增加的幅度通常为25 ug/hr。但同时应考虑附加的其它疼痛治疗(口服吗啡90 mg/日=多瑞吉25 ug/小时)及患者的疼痛现状。当剂量大于100 ug/小时以上时,可以使用1片以上的多瑞吉贴剂。患者可能定时需要短效的止痛剂,以治疗突发性疼痛。在本品剂量超