文档介绍：药理学
( PHARMACOLOGY )
第十八章抗过敏药
、临床应用和不良反应

【学习目标】
组胺(histamine)是一类广泛存在于动植物体内的自体活性物质,哺乳动物以心脏、皮肤、肠粘膜、肺脏含量较高。组胺在体内主要以结合型(无活性)贮存在肥大细胞和嗜碱性粒细胞的颗粒中,当组织损伤、炎症、变态反应及神经刺激时,肥大细胞及嗜碱性粒细胞则发生脱颗粒而释放组胺。释放出来的组胺激动靶细胞上的组胺受体,产生多种生理及病理效应。
组胺
H1受体阻断药
常用H1受体阻断药有苯海拉明、异丙嗪、氯苯那敏、赛庚啶、美可洛嗪、曲吡那敏、阿司咪唑、特非那定、茶苯海明等,他们的主要作用和临床应用基本相似,但各药对中枢的作用有所差异
【体内过程】
本类药物口服吸收完全,一般15~30分钟起效,2~3小时血药浓度达到高峰,多数药物维持时间为3~6小时。大部分在肝内代谢,代谢物经肾排泄。新一代H1受体阻断药阿司咪唑、特非那定等,代谢产物仍能阻断H1受体,故作用维持时间较长。
H1受体阻断药
【作用】
:本类药物能阻断H1受体,对抗组胺引起的支气管、胃肠和子宫平滑肌的收缩,对抗毛细血管通透性增加,并部分对抗组胺引起的血管扩张,产生抗过敏作用。
H1受体阻断药
【作用】
:多数第一代H1受体阻断药产生不同程度的中枢抑制作用,镇静、催眠作用以苯海拉明和异丙嗪最强。第二代H1受体阻断药阿司咪唑和特非那定不易透过血-脑脊液屏障,故无中枢抑制作用。
:本类药物尚有较弱的M受体阻断作用、局麻作用和奎尼丁样作用。
H1受体阻断药
【临床应用】
:对荨麻疹、花粉病、过敏性鼻炎等皮肤粘膜变态反应性疾病疗效较好,;对昆虫咬伤所致的皮肤瘙痒和水肿有良效;对药疹和接触性皮炎也有一定疗效;对支气管哮喘效果较差,对过敏性休克几乎无效。此外,临床也用于防治输血、输液反应。
: 苯海拉明和异丙嗪对晕车、晕船、妊娠及放射病呕吐均有良好的止吐效果。
H1受体阻断药