文档介绍：药理学
( PHARMACOLOGY )
第二章传出神经系统药
( Drugs Affecting the Efferent Nervous System )
第五节肾上腺素受体阻断药
(Adrenoceptor Blocking Drugs )
、临床应用及不良反应
、临床应用、不良反应及禁忌证
、普萘洛尔、噻吗洛尔、阿替洛尔及拉贝洛尔的作用和临床应用
、哌唑嗪、吲哚洛尔及美托洛尔的作用和临床应用
【学习目标】
肾上腺素受体阻断药是一类能与肾上腺素受体结合,本身不激动或较少激动肾上腺素受体,却能阻断去甲肾上腺素能神经递质或肾上腺素受体激动药与肾上腺素受体结合,从而产生抗肾上腺素作用的药物。
概述
分类
按这类药物对α和β受体的选择性不同,可分为
α受体阻断药
β受体阻断药
α、β受体阻断药
一、α受体阻断药
目前临床上常用的有两类:
,如酚妥拉明
,如酚苄明
α受体阻断药
α受体阻断药能能将肾上腺素的升压作用翻转为降压作用,这个现象称为“肾上腺素作用的翻转”。这是因为α受体阻断药选择性地阻断了与血管收缩有关的α受体,但不影响与血管舒张有关的β受体。所以,肾上腺素激动α受体的血管收缩作用被取消,而激动β受体舒张血管作用得以充分表现。对于主要作用于血管α受体的去甲肾上腺素,α受体阻断药只能取消或减弱其升压作用而“无翻转作用”。
α受体阻断药分类
根据α受体阻断药对α1、α2受体选择性的不同,可将其分为非选择性α受体阻断药(α1、α2受体阻断药)、选择性α1受体阻断药和选择性α2受体阻断药。
(一)α1、α2受体阻断药
酚妥拉明(Phentolamine)
酚妥拉明又称立其丁(Regitine),口服的效果较差,仅为注射给药的20%,一般作肌内或静脉注射,2~5 分钟即起作用。
体内代谢迅速,大多数以灭活的形式,从尿中排泄,作用时间短,。