文档介绍：化学治疗药物ChemotherapeuticDrugs学习提要掌握喹诺酮及磺胺类药物的作用机制及区别点掌握各组喹诺酮药物的抗菌特性掌握喹诺酮及磺胺类药物的临床应用及常见不良反应及产生耐药机制?化学治疗药物Ideal:?对细菌等病原微生物、寄生虫和癌细胞有选择性杀灭作用?对Host无毒或轻度毒性Note?Host,Pathogen andDrugs?Reasonable,Safety andEffective治疗指数=LD50/ED50CertainSafety Factor确实安全系数?化疗指数越大则说明药物毒性越低?治疗指数大于5,可做临床研究?治疗效果越高??化疗指数ChemotherapeuticindexUnsatisfactoryofsafetymargin不满意的安全界量系数安全系数=LD5/ED95Or=LD1/LD99基本无害剂量/基本有效剂量CELLMEMBERANECELLWALLDNARibosomesPABATHFAmRNASulfonamaidesTrimethoprimInhibitorsofmetablismFluoroquinolonesRifampinInhibitorsofnucleicacidfunctionorsynthesisTetracyclinesAminoglycosidesMacrolidesClindamycinChloramphenicolInhibitorsofproteinsynyhesisB-ycinInhibitorsofcellwallsynthesis奎诺酮类Quinolones负超螺旋DNADNA回旋酶嘌呤嘧啶子代DNADNA双链喹诺酮-?核酸合成抑制剂拓扑异构酶IV细胞分化-正超螺旋DNA后链切口后链前移封口?Actionoftype II DNAtopoisomerase【药理作用】【耐药机制】?细菌DNA螺旋酶基因的单核苷酸改变?螺旋酶突变?外膜通透性的改变?主动将药物泵出体外第一代:对G+菌的作用不理想第二代:对G+和G-菌具有作用第三代:抗菌谱广敏感菌引起的呼吸道、泌尿道、皮肤软组织、肠道、细菌性前列腺炎等感染【临床应用】氧氟沙星&环丙沙星:偶尔用于结核病氟喹诺酮类