文档介绍：组胺及抗组胺药Histamine &Antihistamines2-(4-咪唑)乙基胺HNNCH2CH2NH2学习提要?复习组胺生理作用、受体分类及作用特点。?临床常用的抗组胺药物的分类、作用特点、作用原理、临床应用、不良反应和用药注意事项。速发型变态反应、局部炎症反应;胃酸分泌;S递质,参与醒觉、心血管、体温以及神经内分泌调节。口服无效。皮下、肌内注射吸收甚快。代谢迅速。肺,皮肤,胃肠道;肥大细胞(mastcells)【Location】【生物效应】【体内过程】?鼻,支气管粘液分泌增加:呼吸系统症状?支气管平滑肌收缩:哮喘,肺容量降低?胃肠平滑肌收缩:肠痉挛,腹泻?感觉神经末端:痒,疼痛?Positiveinotropism?血管扩张:降压?皮肤:三重反应?胃酸分泌增加?心房,房室结:收缩加强,传导减慢?心室,窦房结:收缩加强,心率加快H1H2H1& H2?Actionofhistamine?脑?心血管系统:与动物种属、给药途径有关。【药理作用】?心脏:反射性HR↑HR↑(反射);面红、头痛、温热感,颅压增高(小动脉扩张)?血管:BP↓(扩张小动脉、毛细血管前括约肌、小静脉);→强烈而持久的降压反应→休克。Histamine?强大的促胃酸分泌作用?胃蛋白酶的分泌↑。检查胃酸分泌功能:真性胃酸缺乏症。【应用】?兴奋平滑肌(支气管、胃肠道平滑肌)【药理作用】Histamine抗组胺药Antihistamines,histamineantagonistsXCH2CH2NR1R2Ar1Ar2?H1-receptorblockers?H2-receptorblockers?H3-receptorblockers第一代:镇静性抗组胺药1937年~ 80年代苯海拉明、氯苯那敏、异丙嗪等特点:受体特异性差,中枢神经活性较强H1-receptorblockers第二代:非镇静抗组胺药(NSA)80年代以后特非那定、阿司咪唑、氯雷他定、西替利嗪等特点:H1受体选择性高,无镇静作用,中枢神经系统不良反应较少;可导致各种心律失常,致死性心律失常。H1-receptorblockers第三代:非索非那定、左旋西替利嗪特点:无镇静、嗜睡等副作用;心脏毒性小?抗组胺H1效应【药理作用】部分对抗,需与H2-阻断剂合用才能完全对抗降压,心脏效应大部分对抗血管扩张,通透性增加完全对抗收缩胃肠道、支气管平滑肌H1-blockerHistamineH1-receptorblockers