文档介绍：第8章胆碱受体阻断药---M胆碱受体阻断药CHOLINOCEPTORBLOCKINGDRUGS(I)MUSCARINICANTAGONISTS§1阿托品及莨菪生物碱类AtropineandBelladonna Alkaloids阿托品AtropineBelladonna的故事Mechanisms竞争性地拮抗ACh或其他M胆碱受体激动药对M受体的激动作用1抑制腺体分泌2松弛内脏平滑肌3扩瞳、升高眼内压和调节麻痹4解除迷走神经对心脏的抑制5扩张血管,改善微循环6中枢兴奋PHARMACOLOGY EFFECTS?阻断M > N1>>>N2受体?腺体>平滑肌>心脏>眼部>血管>中枢?抑制分泌:唾液、汗>呼吸道、泪>胃液>>>胃酸?解痉:胃肠>膀胱>胆、尿道、支气管、子宫?眼:扩瞳,升眼压,调节麻痹,远视调节麻痹(cycloplegia)∵阻断睫状肌上M受体,睫状肌松弛,悬韧带拉紧,晶体处于固定扁平状态,屈光度下降,视近物模糊不清,调节于远视。称睫状肌麻痹/调节麻痹散瞳mydriasis←虹膜括约肌松弛睫状肌松弛→调节麻痹(畏光)↓↓(配镜)虹膜退向外缘睫状肌退向外周↓↓前房角间隙变小悬韧带拉紧↓↓房水回流受阻晶体扁平↓↓升高眼内压屈光度下降→远视(青光眼忌用)(不宜做精细工作)?心率()?,阻断突触前膜M1受体(>1mg)??,阻断窦房结M2受体拮抗迷走神经过度兴奋所致传导阻滞和心律失常血管与血压:治疗量无明显影响大剂量可扩张皮肤血管,出现潮红、温热等症状CLINICALUSE1缓解平滑肌痉挛:胃肠绞痛,膀胱刺激症状,小儿遗尿症2制止腺体分泌:全身麻醉前给药,盗汗,流涎症,溃疡病的辅助用药3眼科应用:虹睫炎,验光配镜,检查眼底4抗心律失常:窦性心动过缓,窦房阻滞,房室阻滞5抗休克:感染中毒性休克6解救有机磷酸酯类中毒及某些毒蕈碱中毒