第六章 胆碱受体激动剂和作用于胆碱酯酶药.ppt

文档介绍：第六章胆碱受体激动药
和作用于胆碱酯酶药
拟胆碱药按作用原理可分为:
●直接作用于受体:M受体激动药如毛果云香碱,N受体激动药。
●抗胆碱酯酶药:易逆性如新斯的明、毒扁豆碱等
难逆性如有机磷酸酯类。
第一节胆碱受体激动药
一、M、N胆碱受体激动药
乙酰胆碱(acetylchline,Ach)
表现为全部的M、N受体兴奋的作用。
二、M胆碱受体激动药
匹鲁卡品(毛果芸香碱,pilocarpine)
一种M受体激动药, 其中对眼睛作用强, 故主要用于眼科。
【作用与用途】
●缩瞳兴奋瞳孔括约肌(虹膜环状肌)上的M受体与阿托品交替点眼,治疗虹膜炎。
●降低眼内压由于瞳孔括约肌收缩, 虹膜向中心方向拉紧, 前房角间隙变大, 房水易于回流, 眼内压下降
用于青光眼(此病由眼内压升高所致, 表现为头疼. 视力减退, 严重者失明)
●调节痉挛是一种不良反应. 由于药物兴奋睫状肌上的M受体, 使肌肉向中心方向收缩, 悬韧带松弛, 晶状体变凸, 屈光度增加, 调节于近视。
三、N胆碱受体激动药烟碱
第二节胆碱酯酶抑制剂(抗胆碱酯酶药)
通过抑制胆碱酯酶, 使ACh增多, 产生M样作用和N样作用。
一、易逆性胆碱酯酶抑制剂
新斯的明(neostigmine)是一种季***类化合物

●兴奋骨骼肌作用强. 主要用于重症肌无力症
●兴奋平滑肌作用强, 尤其胃肠和膀胱平滑肌, 用于术后腹气胀和尿潴留
●引起心率减慢, 传导减慢. 用于阵发性室上性心动过速
●治疗筒箭毒碱中毒
"胆碱能危象"
禁用于支气管哮喘和机械性肠梗阻、心绞痛和尿路梗阻的病人.
毒扁豆碱(physosyigmine,依色林,eserine)系叔***类药物
●易通过血脑屏障
●选择性作用差,
●小剂量兴奋中枢,大剂量抑制中枢
●毒性大
●主要用于青光眼和中药麻醉的催醒剂。
●毒扁豆碱对眼睛作用比毛果芸香碱强而持久。
●水溶液不稳定, 见光易氧化成红色,使疗效减弱, 刺激性增大
二、难逆性胆碱酯酶抑制剂——有机磷酸酯类
(一)急性中毒机理
有机磷酸酯类与胆碱酯酶结合