文档介绍:第三十三章抗菌药物概论
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目的要求
掌握抑菌、杀菌、抗菌谱、化疗指数、耐药性(抗药性)等概念的含义。
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一、概念
化学治疗:又称化疗
化学药物抑制或杀灭
病原微生物(细菌、真菌、病毒,衣原体,支原体,立克次体,螺旋体等)
寄生虫
恶性肿瘤细胞
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包括三类:抗病原微生物药:抗寄生虫药:抗肿瘤药:
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化疗概念的提出是1909年,Ehrlich,德国; 临床上第一个使用的化疗药物是磺胺药——氨苯磺胺(Sulfanilamide),其是在德国人Domagk(1935年)发现百浪多息(Prontosil)对链球菌及其他细菌感染的小鼠具有保护作用的基础上而发现的;
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青霉素的研制成功是在1940年前后,Fleming于1929年首先发现并报道青霉菌培养液的抗菌作用,Florey,Chain则成功的提炼出青霉素结晶,从而为细菌感染性疾病的化学治疗开创了抗生素的“黄金年代”,并很快在抗肿瘤的化学治疗方面也有新的发现(1942年氮芥成功的治疗淋巴肉瘤,1947年合成了叶酸抗代谢物——氨甲蝶啶,并用于抗癌)。 二十世纪六十年代后,半合成抗生素的研制成为热门。
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二、机体-药物-病原体三者之间的关系
药物
药效学
药动学
机体
药物
病原体
(病原微生物、寄生虫、癌细胞)
(化疗药)
耐药性
抗菌作用
致
病
力
抗
不
病
力
良
反
应
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根据这三者之间的关系,一个理想的化疗药应该达到什么条件?
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1、高效、速效、强效(作用强大、起作用快、维持时间长)
2、选择性高(对机体毒性小,对病原体作用大)
3、抗药性小;
4、性状稳定,不易被酸、碱、酶等破坏;
5、价廉、使用方便(口服)
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三、化学术语
——LD50/ED50>3(愈大愈安全);
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