文档介绍：胆碱受体阻滞药
掌握阿托品的药理作用、临床应用及主要不良反应。
熟悉东莨菪碱和山莨菪碱的药理作用特点。
了解合成扩瞳药、解痉药及骨胳肌松弛药的药理作用特点。
第一节 M胆碱受体阻断药
阿托品(Atropine)
[作用] 竞争性拮抗Ach对M受体的激动作用。
1、解除平滑肌痉挛:松驰多种内脏平滑肌,对过度活动或痉挛的平滑肌松驰作用较显著。作用部位比较:胃肠>膀胱>胆管、输尿管、支气管。
2、抑制腺体分泌:>呼吸道腺体>胃腺。
3、眼:(与毛果云香碱作用相反)
(1) 散瞳:阻断虹膜括约肌M受体。
(2)眼内压升高:散瞳,虹膜退向四周边缘,前房角变窄,阻碍房水回流。
(3)调节麻痹:睫状肌松弛,拉紧悬韧带,使晶状体变扁平,屈光度降低,视近物模糊,视远物清楚.
4、心血管系统:
(1) 心率增加和传导加速:阻断M受体,解除迷走神经对心脏的抑制。迷走神经张力高的青壮年,心率加快作用显著。
(2) 扩张血管,改善微循环:治疗量对血管和血压无明显影响,大剂量解除小血管痉挛,可能与阻断α受体有关。
5、中枢神经系统:
(1) 较大剂量(1~2mg)可轻度兴奋延脑和大脑。
(2 )中毒剂量(>10mg),由兴奋转入抑制(昏迷等)
[应用]
1、解除平滑肌痉挛:胃肠绞痛> 膀胱刺激症> 胆绞痛和肾绞痛(胆、肾绞痛常与镇痛药哌替啶合用)
2、抑制腺体分泌:(1)全身麻醉给药;(2)严重盗汗和流涎症;
3、眼科:(1)虹膜睫状体炎;(2)检查眼底;(3)验光配镜:使调节麻痹、晶状体固定。现已少用,仅儿童验光时用。
4、缓慢型心律失常:窦性心动过缓、窦房阻滞、I、II度房室传导阻滞。
5、感染性休克:暴发型流脑、中毒性菌痢、中毒性肺炎等所致的休克。
6、解救有机磷酸酯类中毒。
[不良反应]
1、副作用:口干,心悸,视力模糊等。
2、过量中毒:幻觉、谵忘、精神错乱、高热、严重时可中枢兴奋转入抑制,昏迷,血压下降,呼吸抑制.
中毒解救药:毛果芸香碱,新斯的明,毒扁豆碱。当解救有机磷酸酯类中毒而用阿托品过量时,不宜用新斯的明和毒扁豆碱。
山莨菪碱(654,Anisodamine,654-2为人工合成品)
[作用]
与阿托品比较
1、解除内脏平滑肌和血管痉挛稍弱
2、抑制唾液分泌、散瞳 1/20~1/10
3、中枢兴奋很弱(不易通过血脑屏障)
[应用]
1、感染性休克(已取代阿托品作为首选药):其抗休克机制是:
(1)解除微血管痉挛、改善微循环。
(2)保护细胞:提高细胞对缺血、缺氧对耐受性;稳定溶酶体体膜,减少溶酶体酶释放,阻止休克因子生成。
(3)防止DIC(弥散性血管内凝血):降低全血比粘度,增加纤溶酶活性,抑制TXA2生成,抑制粒细胞及血小板聚集,使团聚对血细胞解聚。
2、胃肠绞痛。
3、解救有机磷酸酯类中毒。

东莨菪碱(Scopolamine)
[作用]
1、外周作用:与阿托品相似,仅作用强弱有所不同。
(1)抑制腺体分泌,扩瞳、调节麻痹作用较强。
(2)对心血管作用较弱。
2、抑制中枢神经系统:镇静、催眠、浅麻醉。
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