文档介绍：甲磺酸伊马替尼
Imatinib mesylate
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格列卫 (甲磺酸伊马替尼)是世界上第一个分子靶向治疗药物。既往最好的 Ph+
CML治疗方法――骨髓移植 5 年生存率 62%,而根据大型国际临床研究( IRIS )结果显示:
使用格列卫治疗慢性初诊的 CML患者因 CML疾病而导致的 5 年死亡率 <5%。目前格列卫已
经成为国际上一线治疗慢性期*** Ph+ CML的首选治疗方法。
青少年   慢性期 : 260 mg/m / 日(最大剂量 400 mg/ 日),急变期和加速期    : 340 mg/m /
【适应症】
费城染色体阳性的慢性髓性白血病 (Ph+ CML) 的慢性期、加速期或急变期 ;不能切
除和 / 或发生转移的恶性胃肠道间质瘤( GIST)的***患者。国外研究资料证实,本药也适
用于***复发或难治的费城染色体阳性的急性淋巴细胞白血病 (Ph+ ALL) 和其他一些少见的
适应症(参见产品说明书)。
【剂型规格】片:  ,  胶囊: 
【用法用量】
CML*** 慢性期 : 400 mg qd ,急变期和加速期 :600 mg qd ; 3 岁以上儿童和
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日(最大剂量 600 mg/ 日)。 GIST 患者 400 mg qd ,治疗后未能获得满意反应者如果没有
严重药物不良反应,剂量可增加到 600 mg/ 日。 其他适应症 :参见产品说明书。
【药理作用】
伊马替尼是一种酪氨酸激酶抑制剂,能抑制慢性粒细胞白血病患者因费城染色体异
常而产生的 Bcr-Abl 酪氨酸激酶。该药能阻断 BCR-ABL阳性细胞株和费城染色体阳性的慢
性粒细胞白血病患者的新生白血病细胞的增殖并诱导其凋亡。
【专利保护情况】
甲磺酸伊马替尼在中国申请的化合物发明专利号为  ,该专利的申请日为
1993 年 4 月 2 日,发明名称为“嘧啶衍生物及其制备方法和用途”,于 1999 年 6 月 2 日
由中华人民共和国国家知识产权局公告授权,专利到期日为 2013 年。
2007 年,甲磺酸伊马替尼又申请了新的适应症专利,专利号为  ,专
利名称为“优化用 Abl 酪氨酸激酶抑制剂治疗费城染色体阳性白血病的方法”。
【生产上市情况】
甲磺酸伊马替尼(格列卫)于 2001 年 5 月 10 日由美国食品和药品管理局首先批准上
市,主要用于治疗慢性骨髓性白血病 (Chronic Myeloid Leukemia ,CML),中国于 2002 年
4 月 17 日批准进口。
现国内上市品均为诺华公司进口品,商品名“格列卫”。
2007 年 11 月 6 日,中国 SFDA免临床试验批准了格列卫