文档介绍：::.
摘要伊伐布雷定为首个选择性特异性矗抑制剂,是一种具有纯降心率作用的抗心绞痛新药,由法国狙兄瓶7ⅰ拢分抟审局批准该药在欧洲个国家上市,用于治疗对芴遄柚图两苫虿荒苣褪的慢性稳定型心绞痛。临床研究显示,该药在治疗稳定性心绞痛方面具有良好的疗效和安全性。伊伐布雷定化学名为一【一一二甲氧基双环【.啃,蝗┮基】.甲基甲基被勘,欢籽趸,,那猓讲⒌T幼浚一酮,..⒌。,经卤化、酰化、环合、烷基化、,二氢..苯并氮杂卓.!N宀椒从ψ苁章%,产物结构经和确证。所用工艺路线减少了减压蒸馏过程,具有原料易得、操作简便、收率较高的特点,..二氢..。以澹,籽趸郊兹┪F鹗荚希璌反应、双键还原、加热脱羧、。,并成功培养了化合物澹,。通过实验室自行制备液氨和氨基钠,降低了实验成本和实验危险性,并对苯炔反应历程进行了探讨和验证。本文成功合成了伊伐布雷定的关键中间体,并优化了各步反应条件,得出了最佳反应条件,为伊伐布雷定的后续合成提供了便利,其合成路线国内还未见报道,该两个中间体在国内市场将有巨大的潜能。关键词伊伐布雷定心绞痛中间体合成
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录第滦髀邸第,甲氧基坏獗~一二氢一一苯并氮杂卓的合成研究⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯..目摘要⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯.心绞痛的病理学特征⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯心绞痛药物的研究进展⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯.晨剐慕释匆┪┪铩抗心绞痛新药伊伐布雷定⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯.┒┪锵嗷プ饔谩伊伐布雷定的合成路线⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯.伊伐布雷定合成路线的设计⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯...练ゲ祭锥ǖ暮铣陕废摺本课题的主要研究内容⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯..立题分析⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯。.芯磕谌荨前言⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯籽趸一,欢籽趸揭阴0的合成⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯..实验部分⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯.,ざ籽趸一,二甲氧基苯乙酰胺的合成研究⋯⋯⋯⋯⋯⋯.小结⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯.⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯.⋯⋯⋯⋯...●,
第卜氰基,甲氧基苯并环丁烯的合成研究⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯.二甲氧基..二氢..⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯。实验部分⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯籽趸籰,猓讲⒌⋯⋯⋯⋯⋯⋯.小结⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯。一趸..氯丙基,猓讲⒌⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯..一二甲氧基一宦缺..二氢..⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯.:小结⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯,欢猓讲⒌..⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯.前言⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯.讲⒒范∠的合成⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯。杌讲⒒范∠┑暮铣伞杌,籽趸讲⒒范∠┑暮铣伞讳澹,⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯。.┧岬暮铣裳芯俊溴,二甲氧基苯基洳氰基丙酸暮铣伞溴,欢籽趸交【一氰基丙酸的合成研究⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯.〗帷逡,二甲氧基苯基暮铣伞溴·一二甲氧基苯基娴暮铣裳芯俊.
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