文档介绍：注射用头孢孟多酯钠说明书
【药品名称】
通用名:注射用头孢孟多酯钠
英文名: Cefamandole Nafate for Injection
汉语拼音 :Zhusheyong Toubaomengduozhina
【成份】头孢孟多酯钠,其化学名为 7-D- (2- 甲酰氧苯乙酰胺) -3-[ (1- 甲基 -1H- 四唑 -5 基)
硫甲基 ]-3- 头孢烯 -4-羧酸钠盐。
结构式:
分子式: C19H17N6NaO6S2
分子量: 
【性状】本品为白色或类白色结晶粉末;无臭,味微苦,有引湿性。
【药理毒理】本品为第二代头孢菌素类抗生素。头孢孟多酯钠的抗菌活性仅为头孢孟多的
1/5(l/10 ,头孢孟多酯钠进入体内迅速水解为头孢孟多,所以两者在体内的抗菌作用基本相
同。头孢孟多对多数革兰阳性球菌有较强的抗菌作用,其活性与头孢噻吩和头孢唑林相仿,
肠球菌属和耐甲氧西林金黄色葡萄球菌对本品耐药。本品对白喉杆菌和革兰阳性厌氧菌 ( 厌
氧球菌和梭状芽孢杆菌 ) 均有良好作用,对大肠埃希菌、奇异变形杆菌、肺炎克雷伯菌和流
感嗜血杆菌的活性较头孢噻吩和头孢唑林为强, 部分产气肠杆菌、 吲哚阳性变形杆菌和普鲁
威登菌均对本品敏感。伤寒沙门菌、 志贺菌属、 淋病奈瑟菌和脑膜炎奈瑟菌对本品也甚敏感,
对脆弱拟杆菌的抗菌作用差。沙雷菌属、 产碱杆菌属、 不动杆菌属和铜绿假单胞菌对本品耐
药。其作用机制为与细菌细胞膜上的青霉素结合蛋白( PBPs)结合,使转肽酶酰化,抑制
细菌中隔和细胞壁的合成,影响细胞壁粘肽成分的交叉连结,使细胞分裂和生长受到抑制,
细菌形态变长,最后溶解和死亡。
【药代动力学】 本品经肌内或静脉给药在体内迅速水解为头孢孟多。肌内注射头孢孟多 1g( 即
注射相当于 1g 头孢孟多的头孢孟多酯钠,下同 ) ,血药峰浓度( Cmax)于 1 小时后达到,
为  , 6 小时的血药浓度为  。静脉注射和静脉滴注 ( 滴注时间 1 小时 )1g 后即
刻血药浓度分别为  和  , 15 分钟后皆约下降一半, 4 小时后仅有微量,
分别为  和  。头孢孟多的分布容积( Vd )为  。动物注射本品后,
药物迅速分布于全身各组织器官中,心、肺、肝、脾、胃、肠、生殖器官等脏器中的浓度为
血药浓度的 8% ~ 24% ,肾、胆汁和尿中的药物浓度分别为血药浓度的 2 倍、 倍和 145 倍。
胆汁中浓度为 141~ 325mg/L ,腹水、心包液和关节液中为 ~ 25mg/L 。当脑膜有炎症时,
本品可透过血 - 脑脊液屏障,其脑脊液中浓度与蛋白量有关。细菌性脑膜炎病人按体重静脉
注射 33mg/kg ,脑脊液蛋白低于或高于 100mg/ml 时,药物浓度分别为 0~ 和 ~
 。蛋白结合率为 78%。正常成人肌内注射和静脉给药的血消除半衰期 (t1/2() 为 (
小时。肾功能中度和重度减退病人的血消除半衰期 (t1/2() 分别延长至 3 小时和 10 小时以上。
本品在体内不代谢,经肾小球滤过和肾小