文档介绍：【药物名】Imbruvica【商品名】Ibrutinib(依鲁替尼)【美国上市时间】套细胞淋巴瘤(MCL),2013年11月;慢性淋巴细胞白血病(CLL),2014年2月。【类别】抑制剂
【分子结构】
化学式:C25H24N6O2分子式:(R)-1-(3-(4-amino-3-(4-phenoxyphenyl)-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-1-yl)piperidin-1-yl)prop-2-en-1-one分子结构:
分子量:
【生产公司】Pharmacyclics 强生公司(JNJ)
【购买地】美国
【剂型和规格】
口服胶囊,140mg/粒,白色不透明胶囊, 用黑墨汁标记的“ibr 140mg”
(1)   90胶囊每瓶:NDC 57962-140-09;
(2)   120胶囊每瓶:NDC 57962-140-12。 
【处方】
140mg/粒:交联羧***纤维素钠,硬脂酸钠,微晶纤维素,月桂基硫酸钠;胶囊壳含明胶二氧化钛和黑色墨汁;胶囊壳用黑色墨汁标记“ibr 140mg”。 
【作用机理】
依鲁替尼是一个BTK的小-分子抑制剂。依鲁替尼与在BTK活性位点中的半胱氨酸残基形成共价键,导致BTK酶活性的抑制。BTK是B-细胞抗原受体(BCR)和细胞因子受体通路的信号分子。BTK的作用是通过B-细胞表面受体信号导致对B-细胞交易,趋化,和黏附所需通路的激活。非临床研究显示依鲁替尼抑制恶性B-细胞增殖和在体内生存以及在体外细胞迁移和底物黏附。 
【适应症和用途】
依鲁替尼是一个激酶抑制剂适用为患者的治疗:
(1)曾接受至少1次既往治疗套细胞淋巴瘤(MCL)患者;
(2)曾接受至少1次既往治疗的慢性淋巴细胞白血病(CLL)。
这些适应证是根据总缓解率。尚未确定生存或疾病相关症状改善。 
【用法用量】
MCL: 560mg口服每天1次(4粒140mg胶囊每天1次)
CLL: 420mg口服每天1次(3粒140mg胶囊每天1次)
用一杯水口服胶囊。不要打开或咀嚼胶囊。 
计量调整:对不良反应的计量修饰
对任何3级或3级以上的非血液学,3级或3级以上的整形粒细胞减少有感染或发热,或4级血液学毒性中断依鲁替尼治疗。一旦毒性症状已解决至1级或基线(恢复),可在起始剂量在开始依鲁替尼治疗。如毒性再发生,减少1粒胶囊(140mg每天)。需要时可第二次减低剂量140mg,如两次剂量减低后这些毒性持续或再发生,终止依鲁替尼。下面描述对这些毒性推荐的计量修饰:
毒性反应
恢复后MCL计量修饰,起始剂量=560mg
恢复后CLL和WM计量修饰,起始剂量=420mg
第一次
每天以560mg开始
每天以420mg开始
第二次
每天以420mg开始
每天以280mg开始
第三次
每天以280mg开始
每天以140mg开始
第四次
终止使用依鲁替尼
终止使用依鲁替尼
对与CYP3A抑制剂使用剂量修饰:避免与强度或中度CYP3A抑制剂共同给药,可考虑用较弱CYP3A 抑制替代药。
对肝损伤患者进行计量调整:对于轻度肝受损患者(Child-Pugh分级A),推荐计量为140mg,即每日一粒。避免在中度或重度肝功能不全患者(Child-Pugh分级B和C)中使