文档介绍：第五章: 粉碎、筛析混合与制粒
教学要求
6个课时
教学目的:
掌握药料粉碎、筛析、混合与制粒的目的和基本原理。
掌握常用的粉碎、混合、制粒方法
熟悉粉碎、筛析、混合、制粒的常用机械的构造、性能与使用保养方法。
了解粉体学在药剂中的应用。
粉体学基本知识
粉体(微粉):固体细微粒子的集合体
粉体学:研究微粉及其构成粒子的理化性质的科学
粉体特性:
大小
形态
比表面积
密度与孔隙率
流动性
润湿性
粉体粒子大小及其测定方法
表示方法:粒径
粒径表示方法:
几何学粒径:显微镜法——定方向径、定方向等分径、外接园径
有效粒径:沉降法(沉降粒径/Stokes粒径)
比表面积粒径:吸附法、透过球法
粒径测定方法:
直接法:显微镜法(~500μm)、筛选法(≥42μm)
间接法:沉降法(应用最广)、电测法(库特法)
粒子形态
表示方法:
表面形态系数φs=S/d2
体积形态系数φv =V/d2
(比表面)形态系数φ=Sd/V :常用
皱度系数—表面粗糙者
微粉的流动性
影响因素:粒子间的作用力(范德华力、静电力等)、粒度、粒度分布、粒子形态、表面摩擦力等
与装量差异、重量差异等密切相关
粒径≤10μm可产生黏着性
除去细小微粒
将细小微粒吸附于大微粒上
表示方法:
休止角:固定漏斗法,固定圆锥槽法,倾斜箱法,转动圆柱体法
影响因素:细粉百分比、粒径、粒子表面、含水量
流速:
微粉的润湿性
与崩解性能、压片、液固混合、包衣、混悬液制备等密切相关
表示方法:接触角
≥90°不易润湿,≤90°易润湿
测定方法:直接法、透过法、h-ε法
微粉化技术
粉体形成途径:
从大块固体粉碎:
从分子或离子凝聚
具体方法:
机械粉碎法:高速粉碎机、胶体磨、气流粉碎、球磨机
物理化学法:快速冻干法、喷雾干燥法、微粒结晶法、溶剂化物法、固体分散法
微粉学在药剂中的应用
粉体的理化特性对制剂工艺的影响
对混合均匀性有影响(粗细、密度、形态)
对分剂量准确性有影响(堆密度、流动性、粗细)
对可压性有影响(结晶形态、颗粒大小、粒度分布)
对片剂崩解的影响
粉体的理化特性对制剂有效性的影响
难溶性药物的溶解与比表面积有关,粒子小、比表面积大,溶解性能好, 疗效好。
举例:粒径大小对药效的影响
药名
粒径及剂量
疗效
灰黄霉素
口服10μm,1g
灰黄霉素
, g
与上面相当
螺内酯
粗晶片,100mg
螺内酯
5μm,20 mg
与上面相当