文档介绍：硝酸酯类药物异舒吉的临床应用
西电集团医院桃园中心樊秋丽
ISD/CHN/04/2013JAN
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硝酸酯类概况
1846年合成,1867年英国爱丁堡一名医生Lander Brunton发现其治疗作用。
自1879年William Murreli 首次报告硝酸甘油(Nitroglycerin, NTG)治疗心绞痛。
今天硝酸酯仍然是治疗冠心病(CHD)心绞痛疗效可靠的重要药物。
1999年在德国柏林举行硝酸酯120年临床应用纪念大会。
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硝酸酯类的代表药物
硝酸甘油(Nitroglycerin, NTG)
二硝酸异山梨醇酯(消心痛)
(Isosorbide Dinitrate,ISDN)
单硝酸异山梨醇酯
(Isosorbide-5-mononitrate,IS-5-MN)
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硝酸酯静脉制剂
硝酸甘油
二硝酸异山梨酯(异舒吉)
5-单硝酸异山梨酯
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异舒吉的药理作用
舒张冠脉血管,降低心脏的前、后负荷
促进血流向易于缺血的心内膜下分布,改善缺血区血供
改善中心动脉的顺应性
改善LV 重塑
抑制血小板聚集
抑制白细胞黏附于血管内皮
降低血管内皮细胞的氧化张力
抗LDL脂蛋白的氧化作用
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异舒吉的临床应用
心肌缺血综合征:各种类型的稳定性心绞痛、冠状动脉痉挛、无痛性心肌缺血、急性心肌梗塞;
控制血压:高血压急症,手术期高血压、老年收缩期高血压;
肺动脉高压;
与洋地黄和(或)利尿剂合用治疗慢性心力衰竭;
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异舒吉针剂特点
理想的半衰期(20-30分钟),2小时达到稳态血药浓度
起效迅速,3-5分钟后即刻起效
易于调控剂量,无需采用负荷剂量注射
唯一不含丙二醇等助溶剂的硝酸酯静脉制剂
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异舒吉高剂量快速缓解急性心肌缺血
初始阶段:
以异舒吉静推1mg, 每3分钟一次,如血压下降,下一
次剂量再于2分钟后合适情况下给予, 直至疼痛缓解或平均动脉压下降5-20%或收缩压不低于100mmHg
维持阶段:
继以异舒吉持续静脉滴注,第一小时剂量为初始阶段
剂量的总和,以后剂量可根据症状和血压调整
High dose nitrates in the immediate management of unstable angina: Optimal dose, route of administration, and therapeutic goals. Am J Emergency Medicine, Volume 16,Number 3,May 1998
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缓解急性心肌缺血异舒吉平均剂量
High dose nitrates in the immediate management of unstable angina: Optimal dose, route of administration, and therapeutic goals. Am J Emergency Medicine, Volume 16,Number 3,May 1998
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ST段总值(mm)
High dose nitrates in the immediate management of unstable angina: Optimal dose, route of administration, and therapeutic goals. Am J Emergency Medicine, Volume 16,Number 3,May 1998
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