文档介绍：雌激素类药物
种类和制剂
体内分泌的天然雌激素为雌二醇、雌***及雌三醇。目前,国内临床常用的雌激素多为其衍生物,如苯甲酸雌二醇等。它们在机体内的代谢过程与天然雌激素类似。
(1)苯甲酸雌二醇(estradiol benzoate);为雌二醇的苯甲酸酯。作用时间较长,可维持2~3日,是目前最常用的雌激素之一,为油溶剂,仅供肌肉注射。针剂有1mg/支、2mg/支两种。
(2)戊酸雌二醇(estradiol valerate):为雌二醇的戊酸酯。是长效雌激素制剂,肌注后缓慢释放,作用维持时间2~4周。针剂有5mg/支、10mg/支两种。
(3)环戊丙酸雌二醇(estradiol cypionate):为雌二醇的环戊丙酸酯。也是长效雌激素制剂,作用比戊酸雌二醇强而持久,维持时间3~4周以上。针剂有1mg/支、2mg/支及5mg/支三种,供肌肉注射。
(4)雌三醇(estriol):雌激素活性微弱。口服片剂有lmg/片、5mg/片;针剂为10mg/支。局部用有10%鱼肝油制剂。
(1)炔雌醇(ethinyl-estradiol,EE):为口服强效雌激素,作用约为己烯雌酚的20倍。、。
(2)尼尔雌醇(nylestriol):为雌三醇的衍生物,为口服长效雌激素。口服片剂有lmg/片、2mg/片、5mg/片。
(非甾体雌激素)
己烯雌酚(diethylstilbestrol)又称乙蔗酚,是常用的雌激素制剂。作用强、价廉。、lmg/片。针剂有lmg/支、5mg/支,供肌肉注射。
药理作用
雌激素制剂的药理作用有:
①促使***的生长与发育,使子宫内膜增生和***上皮角化;
②增强子宫平滑肌的收缩,提高子宫对催产素的敏感性;
③抗雄激素作用;
④对下丘脑和垂体前叶有正、负反馈调节,间接影响卵泡发育和排卵。对雌激素有无致癌作用的研究甚多,但尚未能确定。雌孕激素合用的避孕药,经长期观察未证明有致癌作用。若妇女已患乳腺癌或子宫内膜癌,雌激素可能加速其发展。一般临床合理使用并无致癌危险。
适应症
雌激素的主要适应证有:卵巢功能低下、闭经、子宫发育不良、功能性月经失调、原发性痛经、更年期综合征、老年性***炎及回奶等。
孕激素类药物
种类和制剂
***(progesterone)
或称孕***,为天然孕激素。现均由人工合成。目前黄体***仍为常用的孕激素之一。口服无效。肌肉注射后作用快,消失亦快,故需每日或隔日注射。针剂有10mg/支、20mg/支。复方黄体***针剂每支1ml内含苯甲酸雌二醇2mg及黄体***20mg。
2,孕***衍生物
孕***的代谢物17a-羟基孕***并无生物效应,但其17a位上的羟基酯化后,其孕激素作用不但恢复且有所加强,常用制剂有:
(1) 甲孕***(medroxyprogesterone acetate,provera,DMPA):商品名安宫黄体***。口服或肌肉注射均有效。口服片剂为每片2rug,针剂有50mg/支、75mg/支、 100mg/支等。目前已有100mg/片、200mg/片、500mg/片大剂量的口服片。
(2)甲地孕***(megestrolacetate