文档介绍：氨曲南具有肾毒性、免疫原性弱以及青霉素类、头孢菌素类交叉过敏少等特点,因此可用于替代氨基糖苷类药物,治疗肾功能损害患者的需氧革兰阴性菌感染;并可在密切观察情况下用于对青霉素、头孢菌素过敏的患者。
药物名称
【英文名称】 Aztreonam 【其他名称】噻肟单酰***菌素,氨噻羧单***菌素,菌克单,Azactam,Primbactam,Primbactin
套装氨曲南注射剂 CAS号:78110-38-0
分子式:C13H17N5O8S2
分子量:
性状
该品为白色晶体,无臭,在DMF,DMSO中溶解,甲醇中微溶,乙醇中极微溶,甲苯,***仿,乙酸乙酯中几乎不溶。
药理作用
该品为一种单酰***环类的新型β-内酰***抗生素。抗菌谱主要包括革兰阴性菌,诸如大肠杆菌、克雷白杆菌、沙雷杆菌、奇异变形杆菌、吲哚阳性变形杆菌、枸橼酸杆菌、流感嗜血杆菌、绿脓杆菌及其他假单胞菌、某些肠杆菌属、淋球菌等。与头孢他定、庆大霉素相比、对产气杆菌、阴沟肠杆菌的作用高于头孢他定,但低于庆大霉素;对绿脓杆菌的作用低于头孢他定、与庆大霉素相近;对其他病原菌的作用都较两者为高(对某些菌则与头孢他定接近)。对于质粒传导的β-内酰***酶,该品较第3代头孢菌素为稳定。口服不吸收,肌注1g,1小时血浓度达峰值,约为46μg/ml,;静注1g,5分钟血药浓度约为125μ/ml,1小时约为49μg/ml,。体内分布较广,在脓疱液、心包液、胸水、滑膜液、胆汁、骨组织、肾、肺、皮肤等部位有较高浓度;在前列腺、子宫肌肉、支气管分泌物中也有一定浓度、在脑脊液中浓度低。主要由尿排泄,在尿中原形药物的浓度甚高。在乳汁中的浓度甚低,为血药浓度的1%,,。该品为第一个应用于临床的单环β内酰***类抗生素。主要作用于需氧或兼性厌氧革兰阴性细菌和绿脓杆菌。脑膜炎球菌、淋球菌、摩拉卡他菌和流感杆菌的不产或产β内酰***酶菌株均对该品敏感。90%以上的大肠秆菌、肺炎杆菌、变形杆菌属、普罗菲登菌属、摩根菌属、聚团肠杆菌、沙门菌属、志贺菌属、枸椽酸菌属可为 lmg/L或以下的该品所抑制,其对绿脓杆菌的 MIC50和 MIC90分别为 。但不动杆菌属、假单胞菌属(除绿脓杆菌外)、革兰阳性菌或厌氧菌均耐药。氨曲南主要与细菌的青霉素结合蛋白3(PBP3)结合而抑制细胞壁的合成,使细胞迅速溶解死亡。该品对细菌产生的质粒介导和大部分染色体介导的β内酰***酶高度稳定,因而许多耐药菌对该品仍呈敏感。
药动学
该品口服不吸收。肌注1g后,血药峰浓度于 ,为 ,
生物利用度 %。分布容积广,为 。消除半减期 。静脉推注1g(推注 10min)的即刻血药浓度 134mg/L:24h内约 70%以原形由尿液排出,约 1%~2%由粪排出。4h血透可清除该品,25%~50%,6h腹膜透析仅清除 10%。该品蛋白结合率 45%~60%。体内分布广,能分布到全身组织和体液中,乳汁中含量少;脑膜炎时脑脊液内可达有效浓度。
剂量与用法
氨曲南可供静脉滴注、静脉注射和肌内注射给药。
***患者:①尿路感染,,每8小时或12小时1